产品说明

Chloride-PEG-galactose 氯化物-聚乙二醇-半乳糖，是靶向肝实质细胞的经典PEG糖配体试剂，结构一端为活性氯离去基团，另一端共价连接D-半乳糖，中间线性PEG连接臂。产品常态为白色粉末或者粘稠固体，纯度≥95%。半乳糖能够特异性识别肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体ASGPR，该受体在正常肝细胞高表达，是肝脏靶向*成熟的配体体系之一；氯端可和氨基、酰肼等亲核基团发生亲核取代，实现对载体、蛋白、纳米颗粒的共价偶联；PEG链弱化蛋白吸附，降低载体被肝 Kupffer细胞非特异性捕获，提升循环时间，同时改善半乳糖衍生物水溶性，避免单纯半乳糖修饰材料易团聚的问题。

该试剂水溶性优秀，兼容水缓冲液、无水DMSO、DMF，不溶于烷烃类溶剂，PEG分子量可按需定制，广用于肝靶向递送方向，是区别于葡萄糖靶向的一类重要糖PEG中间体。和葡萄糖配体不同，半乳糖靶向具有高度肝脏选择性，在肝疾病、肝肿瘤、肝基因递送研究中使用频率很高。

主要应用
首先应用是肝脏靶向药物递送系统构建，将本品修饰脂质体、纳米球、胶束、核酸载体（质粒、mRNA、ASO），依靠ASGPR介导胞吞，实现药物定向富集到肝细胞，用于肝炎、肝纤维化、肝癌的靶向给药研究。

其次，肝靶向分子探针、荧光示踪材料合成，偶联荧光基团后，活体成像追踪肝脏富集过程。

第三，蛋白、酶、多肽的半乳糖化PEG修饰，构建肝靶向蛋白药物，提升肝脏富集，减少肾脏清除。

第四，凝集素、糖蛋白相互作用体外研究，用于糖芯片、SPR表面等离子共振界面，研究半乳糖-凝集素识别。

第五，肝细胞三维培养支架改性，调控肝细胞黏附、维持肝细胞表型，用于肝类器官构建。

第六，肝靶向磁共振、超声造影纳米探针表面修饰。

使用方法
1.储存：-20℃干燥避光密封，防潮；开瓶前必须在干燥器中回温到室温，防止水汽进入，氯端水解。
2.溶剂体系：氨基修饰底物优先弱碱缓冲pH8.0~8.8碳酸氢钠缓冲；疏水性纳米载体偶联采用无水DMSO/DMF，氮气除氧除水。
3.投料比例：目标底物:半乳糖PEG氯 = 1:1.5~1:4，过量配体提高表面修饰密度，提升受体识别能力；体系浓度控制3–15 mg/mL。
4.反应条件：水相室温避光搅拌8–24 h；有机相40℃以内，惰性气体保护；禁止高温、强酸性条件。
5.纯化：产物使用截留分子量匹配的超滤管透析，或者葡聚糖凝胶柱分离游离配体；纯化产物冷冻干燥，分装避光低温保存；表征手段：氢谱核磁、琼脂糖电泳、BCA、粒径电位检测。
6.活性验证：可采用肝细胞（HepG2、原代肝细胞）摄取实验验证靶向效果。

注意事项
半乳糖配体虽稳定性优于部分寡糖，但氯端依旧怕水，多次反复冻融、开盖会快速失活，建议分装单次用量。操作在通风橱，防护眼镜、手套，避免吸入粉末。体系中不要加入伯胺类杂质，杂质会竞争消耗活性位点。ASGPR靶向依赖半乳糖基团完整结构，强氧化环境会破坏半乳糖环结构，丧失靶向能力。本产品仅限科研，不能直接动物静脉注射（偶联后成品需要单独安全性评估）。废液属于含卤有机废物，单独收集处理。PEG链容易氧化，长期储存可加入少量抗氧化剂，避光隔绝空气。对比葡萄糖PEG，半乳糖靶向受体专一性更强，跨其他组织细胞摄取弱，适合肝脏定向研究。