一、文献基础信息

英文标题：CAQK modification enhances the targeted accumulation of metformin-loaded nanoparticles in rats with spinal cord injury
中文标题：CAQK 肽修饰增强载二甲双胍纳米颗粒在大鼠脊髓损伤部位的靶向富集
期刊：Nanomedicine: Nanotechnology, Biology and Medicine 
原文链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1549963422000120 
发表时间：2022；
DOI：10.1016/j.nano.2022.102526Semantic S...
作者：Ting Li, Pei Jing 等，通讯作者 Zhirong ZhongSemantic S...。

二、文献核心主要内容

背景：脊髓损伤（SCI）后损伤局部硫酸软骨素蛋白聚糖（CSPGs）高表达，引发剧烈神经炎症、氧化应激，普通药物难以富集损伤部位。CAQK 多肽可特异性识别损伤部位 CSPGs，实现病灶靶向。二甲双胍具有*炎、神经保护作用，但游离药物体内半衰期短，无靶向性。NHS-PEG5000-MAL 是异双功能 PEG 交联剂，NHS 端偶联纳米颗粒氨基，MAL 端结合多肽巯基，实现靶向肽与纳米载体共价偶联，PEG 链同时改善纳米颗粒体内亲水性与循环时间。

主要内容：以 NHS-PEG5000-MAL 为交联剂，将 CAQK 靶向肽共价修饰到载二甲双胍玉米醇溶蛋白纳米颗粒表面，制备 CAQK-MET-NPs。表征纳米粒粒径、电位、载药、体外释放；体外验证 CAQK 靶向结合；建立大鼠脊髓损伤模型，考察体内靶向富集、神经保护、运动功能恢复效果。

实验结果：NHS-PEG5000-MAL 成功介导 CAQK 肽修饰纳米颗粒；纳米粒粒径均一，具备药物缓释特性；体内荧光成像证实 CAQK-MET-NPs 在脊髓损伤病灶显著富集，显著高于未修饰组；给药后大鼠损伤部位炎症因子下降，抗氧化能力提升，BBB 运动功能评分明显改善。

研究结论：NHS-PEG5000-MAL 异双功能 PEG 交联剂可高效实现 CAQK 靶向肽共价修饰；CAQK 修饰纳米颗粒显著提升载二甲双胍纳米粒在脊髓损伤大鼠病灶靶向蓄积，减轻继发性损伤，促进运动功能恢复，为中枢神经损伤靶向递药提供可行方案。

三、瑞禧产品

产品名称：NHS-PEG5000-MAL；异双功能 PEG 交联剂，用于纳米颗粒表面共价偶联 CAQK 靶向多肽，PEG 链改善纳米颗粒体内稳定性。

四、论文材料部分引用示例

NHS-PEG5000-MAL was purchased from Xi’an Ruixi Biological Technology Co., Ltd. (Xi’an, China). Zein protein, metformin and CAQK peptide were commercially available. NHS-PEG5000-MAL was used as heterobifunctional cross-linker to covalently conjugate CAQK targeting peptide onto zein-based nanoparticles for spinal cord injury targeted delivery of metformin.