一、文献基础信息

英文标题：Hybrid-cell membrane-coated nanocomplex-loaded chikusetsusaponin IVa methyl ester for a combinational therapy against breast cancer assisted by Ce6 

中文标题：杂化细胞膜包裹负载竹节人参皂苷 IVa 甲酯纳米复合物联合 Ce6 用于乳腺癌协同治疗 
期刊：Biomaterials Science

原文链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/bm/d0bm02211j/unauth

发表时间：2021；

DOI：10.1039/D0BM02211J

杂化细胞膜包裹负载竹节人参皂苷

 

二、文献核心主要内容

背景：乳腺癌是女性高发恶性肿瘤，三阴性乳腺癌预后差、易转移。竹节人参皂苷 IVa 甲酯（CSME）是来源于竹节人参的天然活性皂苷，具备*肿瘤、诱导凋亡活性，但存在水溶性差、体内半衰期短、肿瘤富集不足的缺陷。光动力试剂 Ce6 可以在光照下产生 ROS 杀伤肿瘤，但单独使用靶向性有限。细胞膜仿生纳米载体可以模拟细胞生物学特性，降低网状内皮系统清除，延长体内循环；RGD 多肽能够特异性识别肿瘤高表达整合素，是实体瘤靶向常用配体；DSPE-PEG2000-RGD 作为脂质-PEG-靶向肽，可插入脂质双分子层完成载体靶向修饰，是构建靶向脂质纳米粒的关键原料PubMed。

主要内容：以脂质材料制备脂质体内核，包载 CSME 与光敏剂 Ce6；利用 DSPE-PEG2000-RGD 对脂质体进行靶向修饰，再包覆红细胞膜-肿瘤细胞膜杂化膜，构建 M-R-L@CSME/Ce6 纳米复合物。系统表征纳米粒粒径、电位、包封率、体外药物释放；体外评价细胞摄取、细胞毒性、光动力协同杀伤效果；体内考察体内长循环、肿瘤靶向富集，动物模型评估抗瘤效果，探究凋亡相关通路变化。

实验结果：成功制备粒径均一杂化细胞膜纳米复合物；DSPE-PEG2000-RGD 介导的 RGD 靶向修饰显著提升肿瘤细胞摄取；杂化细胞膜赋予纳米粒良好免疫逃逸能力，血液循环半衰期显著延长；体外实验证明纳米复合物可以高效诱导乳腺癌细胞凋亡；荷瘤小鼠体内，该纳米制剂显著抑制肿瘤生长，抑制肿瘤增殖，对心肝肾等主要脏器毒性低，生物安全性良好。相较于游离药物组，化疗-光动力联合治疗*肿瘤效果显著提升。

研究结论：借助 DSPE-PEG2000-RGD 完成靶向修饰，结合红细胞-肿瘤杂化细胞膜仿生策略，成功构建可长循环、肿瘤靶向的纳米递送系统；实现天然皂苷 CSME 与 Ce6 光动力试剂共递送，协同抑制乳腺癌，为天然产物联合光动力治疗乳腺癌提供可行方案。

 

三、瑞禧产品

产品名称：DSPE-PEG2000-RGD；磷脂-PEG 靶向肽，插入脂质双分子层，用于脂质纳米粒表面共价修饰 RGD 靶向多肽，实现肿瘤整合素靶向识别。

 

四、论文材料部分引用示例

DSPE-PEG2000-RGD was purchased from Xi’an Ruixi Biological Technology Co., Ltd. (Xi’an, China). Other lipid raw materials, chikusetsusaponin IVa methyl ester (CSME) and Ce6 were obtained from commercial suppliers. DSPE-PEG2000-RGD was incorporated into lipid bilayer for surface functionalization of liposomes to achieve αvβ3 integrin-targeting ability for breast tumor accumulation.