一、文献基础信息

英文标题:Glycyrrhetinic acid-decorated and docetaxel-loaded thermosensitive liposomes for combination therapy against hepatocellular carcinoma 
中文标题:甘草次酸修饰多西他赛载药温敏脂质体用于肝细胞癌联合治疗
期刊:Journal of Nanoparticle Research 
原文链接:https://link.springer.com/article/10.1007/s11051-021-05273-7
发表时间:2021;
DOI:10.1007/s11051-021-05273-7
作者:Xiali Zhu, Shengnan Huang, Linghua Li 等
甘草次酸修饰多西他赛载药脂质体

二、文献核心主要内容

背景:肝细胞癌恶性程度高,化疗系统给药副作用大。温敏脂质体是刺激响应纳米递送系统,DPPC(二棕榈酰磷脂酰胆碱)是经典温敏磷脂,相变温度约 41-42℃,肿瘤局部温热条件下脂质膜相变破裂,快速释放包封药物;甘草次酸 GA 在肝癌细胞表面存在高亲和力受体,可作为靶向配体;多西他赛对肝癌细胞具备强细胞毒性。将 GA 修饰于脂质体表面,构建靶向温敏脂质体,可实现肿瘤靶向,温热触发定点释放药物,提升抗肝癌效果,降低全身毒副作用。

主要内容:以 DPPC 为主要温敏磷脂原料,搭配辅助脂质,制备甘草次酸修饰、包载多西他赛的温敏脂质体;完成粒径、Zeta 电位、包封率、相变温度、体外温敏释放表征;肝癌细胞评价细胞摄取与细胞毒性;荷肝癌小鼠模型,肿瘤局部温热处理,评价体内抑瘤效果、组织分布及生物安全性。

实验结果:成功制备分散性良好的 GA 修饰温敏脂质体;DPPC 赋予脂质体理想相变特性,在 42℃温热条件下,药物快速爆发释放;甘草次酸介导脂质体高效靶向肝癌细胞;体内实验,温热联合脂质体组肿瘤生长得到显著抑制,相比游离多西他赛,脏器毒性明显降低。

研究结论:以 DPPC 为核心温敏磷脂构建甘草次酸修饰载多西他赛温敏脂质体,实现肝癌靶向与温度响应定点释药,为肝细胞癌靶向联合化疗提供有效纳米载体策略。

 

三、瑞禧产品

产品名称:DPPC(1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine);温敏磷脂,作为温敏脂质体主要膜组分,提供相变温度特性,实现肿瘤局部温热触发药物快速释放。

 

四、论文材料部分引用示例

DPPC was purchased from Xi’an Ruixi Biological Technology Co., Ltd. (Xi’an, China). Docetaxel, glycyrrhetinic acid and auxiliary lipid materials were obtained from commercial suppliers. DPPC served as main thermosensitive lipid component for liposome construction, realizing temperature-triggered payload release under local hyperthermia condition for hepatocellular carcinoma targeted therapy.