产品说明

DSPE-SS-PEG-NH2是氨基封端、二硫键连接的磷脂PEG两亲聚合物，疏水段DSPE负责锚定在脂质双分子层，中间二硫键为氧化还原敏感断点，亲水PEG末端带有伯氨基，是还原响应纳米载体中氨基功能化修饰的核心原料，适配NHS酯、醛基、羧基、点击化学基团的偶联反应，大量用于刺激响应脂质体、磷脂胶束、细胞膜仿生纳米载体的研发，仅科研用途。和羧基版DSPE-SS-PEG-COOH互为互补功能材料，氨基端可以直接和NHS活化酯、醛基、异氰酸酯基团高效反应，不需要EDC预活化，偶联流程更加简便；二硫键的响应逻辑保持一致：胞外循环稳定，进入高GSH肿瘤细胞后断键，PEG外壳脱落，打破水化屏蔽效应，提升细胞内药物释放速度。PEG链段提供长循环隐形效果，降低血清蛋白吸附，减少肝脾富集，而可脱落设计避免永久PEG化带来的细胞摄取效率低下的问题，是平衡长循环与胞内释药的设计方案。

产品形态为白色粉末，PEG分子量可选1K/2K/3.4K/5K，溶解性：氯仿、二氯甲烷、DMSO、温水可溶，乙醚、冷正己烷难溶；储存条件严格要求-20℃干燥避光密封，隔绝水汽与还原剂，开封后尽量一次性配母液分装，反复冻融容易造成氨基氧化、二硫键降解，降低偶联活性。主要应用场景：第一，直接偶联NHS活化的靶向配体、荧光染料、多肽、小分子探针，快速构建主动靶向还原响应脂质体；第二，用于醛基修饰多糖、糖链、GalNAc衍生物的偶联，制备糖靶向脂质递送系统；第三，修饰外泌体、红细胞膜囊泡，赋予细胞膜载体还原响应释药特性；第四，构建双响应复合体系，和pH敏感脂质、光响应磷脂复配，开发多重刺激响应纳米制剂；也用于载体表面氨基化之后进一步接枝基因、核酸复合物，辅助siRNA、mRNA胞内递送。

标准操作流程：优先薄膜水化法制备氨基功能脂质体，HSPC、胆固醇、DSPE-SS-PEG-NH2共溶氯仿，旋蒸成脂质薄膜，真空干燥除残留有机溶剂，PBS水化、挤出得到均一纳米脂质体；偶联反应选择中性pH7.2–7.4 PBS体系，将NHS活化配体/染料溶液缓慢滴加到脂质体悬液，室温避光搅拌反应2–4 h，超滤或者透析除去游离小分子。如果是和醛基配体反应，可添加少量氰基硼氢化钠进行还原胺化，提升偶联稳定性。实验注意事项：氨基容易和空气中二氧化碳结合，母液现配现用；体系禁止混入过量羧基活化剂、强还原剂；制备完成后可以采用茚三酮法定量表面游离氨基，评估材料活性；体外评价包含粒径电位跟踪、GSH触发释放、共聚焦细胞摄取，对比无SS键DSPE-PEG-NH2，观察外壳脱落对细胞内化的提升效果。该材料非常适合快速搭建靶向脂质体平台，在多肽靶向、荧光示踪、核酸脂质载体方向使用频率很高。