产品说明

DSPE-SS-PEG-COOH是二硫键桥接的羧基活化磷脂PEG衍生物，疏水端为DSPE磷脂锚定基团，中间敏感连接臂为二硫键，亲水末端PEG链带有羧基活性位点，是还原响应型免疫脂质体、靶向脂质体制备中很常用的表面修饰原料，广用于生物大分子、靶向配体共价偶联，仅限科研使用，不用于临床制剂生产。二硫键赋予载体氧化还原响应能力：血液循环阶段胞外GSH浓度很低，分子结构稳定，PEG链在脂质体表面形成水化层，降低蛋白吸附、减少网状内皮系统吞噬，延长纳米粒体内循环半衰期；当载体被肿瘤细胞内化后，胞内高浓度谷胱甘肽还原断裂二硫键，PEG外壳脱落，载体去隐形，促进药物快速释放，解决传统稳定型DSPE-PEG载体“长循环和胞内快速释药”难以兼顾的痛点；末端羧基可通过EDC/NHS活化，和多肽、抗体、靶向小分子、氨基修饰荧光染料发生酰胺键偶联，在脂质体表面定点接入靶向基团，构建主动靶向还原响应纳米载体。

产品为白色固体粉末，PEG段常见分子量1K、2K、3.4K、5K，溶于氯仿、DCM、DMSO、温水，不溶于乙醚，储存要求-20℃干燥避光密封保存，防潮防还原剂污染，保质期12个月。主要应用方向分为三大类：第一，制备主动靶向还原响应脂质体，修饰RGD、TAT、叶酸、抗体片段等配体，用于肿瘤靶向化疗、基因递送、蛋白药物胞内输送；第二，构建免疫脂质体，在脂质体表面偶联单克隆抗体、纳米抗体，实现特异性细胞识别，用于免疫治疗、细胞靶向成像；第三，作为对照材料，和无SS键的DSPE-PEG-COOH对比，研究可脱落PEG外壳对细胞摄取、药物释放、体内抑瘤效果的影响，同时可用于LNP、磷脂胶束、外泌体膜修饰等方向。

常规使用方法分为脂质体制备+配体偶联两大步骤。

第一步脂质体制备：薄膜水化法，将HSPC、胆固醇、DSPE-SS-PEG-COOH按摩尔配比溶于氯仿，旋蒸成膜、真空干燥除溶剂，PBS水化、挤出得到羧基功能化脂质体；

第二步配体偶联：采用EDC/sulfo-NHS活化体系，在弱酸性MES缓冲液（pH5.0–6.0）中将脂质体表面羧基活化，活化完成后更换至中性PBS，加入氨基修饰的靶向配体、多肽或者蛋白，室温避光搅拌反应2–4 h，透析或者超滤离心去除未反应活化剂、游离配体，终止反应。

操作关键点：活化步骤不要在高pH条件进行，避免NHS活性中间体快速水解；全程避免DTT、β-巯基乙醇等还原剂混入体系，防止二硫键提前断裂；偶联完成后通过BCA、HPLC、荧光定量方法测算配体偶联效率；体外释放实验设置还原组与非还原对照组，DLS监测GSH刺激前后粒径变化，验证PEG壳层脱落行为。

该材料适合搭配多种疏水化疗药、光敏剂、荧光染料，在*肿瘤递药、炎症靶向、脑靶向脂质体前期开发中应用广。