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HA-SS-DM1,透明质酸-二硫键-DM1,透明质酸-SS-美坦辛(美登素)PubMed
Hyaluronic acid-disulfide-DM1,Hyaluronate-SS-Mertansine
上传时间:2026-10-30上传人:mykj2013
| 货号 | 规格 | 价格 |
|---|---|---|
| R-626992 | 100mg | |
| R-626992 | 200mg | |
| R-626992 | 500mg |
价格随规格与市场行情浮动,具体报价请拨打订购热线 13232957081(微信同号) 或在线询价。
| 产品名称 | HA-SS-DM1,透明质酸-二硫键-DM1,透明质酸-SS-美坦辛(美登素)PubMed |
|---|---|
| 别称 | Hyaluronic acid-disulfide-DM1,Hyaluronate-SS-Mertansine |
| 性状 | 固体粉末 |
| 分子量 | PEG分子量:1000、 2000、3400、5000、10000等常用分子量 |
| 分子式 | DM1母核:C34H46ClN3O10;HA二糖单元:C14H20N2O11 |
| 溶解性 | 溶于DMSO等有机溶剂 |
| 储存 | -20℃ |
| 保质期 | 一年 |
| 运输条件 | 低温运输 |
| 供货商 | 西安瑞禧生物 |
产品说明
HA-SS-DM1是透明质酸经二硫键桥接细胞毒素DM1(美坦辛)的还原敏感靶向前药。透明质酸靶向CD44受体,多种实体瘤细胞表面CD44高表达;DM1是强效微管抑制剂,抑制微管蛋白聚合,阻断细胞有丝分裂,*肿瘤活性*强,但游离DM1毒性大、治疗窗口窄;二硫键作为还原敏感连接臂,循环过程中稳定,进入肿瘤细胞后胞内高GSH触发二硫键断裂,释放活性DM1,实现靶向减毒。
本品为浅黄白色粉末,可溶于水、DMSO;水溶性由HA骨架提供,疏水性DM1共价键合,避免药物快速渗漏。属于抗体药物偶联物(ADC)思路的类前药,以HA大分子替代抗体,成本更低、制备简便。产品经核磁、HPLC、BCA/紫外测定载药率,质控稳定,是CD44靶向*肿瘤前药热门原料,仅限科研使用。
产品应用
HA-SS-DM1主要用于CD44阳性肿瘤靶向化疗研究。静脉给药后依靠HA富集于肿瘤组织,胞内还原响应释放DM1,抑制肿瘤增殖,对比游离DM1降低全身毒副作用;构建荷瘤小鼠模型评价抑瘤效果、脏器毒性。
其次用于肿瘤细胞体外药效评价。在CD44高表达/低表达细胞株上做对照实验,验证CD44介导的摄取以及GSH依赖的杀伤作用;可联合荧光探针共孵育,观察细胞摄取、凋亡诱导。
同时可与水凝胶、纳米载体复合,制备瘤内局部缓释制剂;也用于前药释放机制研究,考察GSH、透明质酸酶双重刺激对药物释放的协同调控。
使用方法
储存与溶解
干粉-20℃避光密封保存,严格防潮,二硫键易被还原剂破坏;母液优先DMSO配制,再用PBS稀释,现配现用。
体外释放
透析袋法,分别在有无GSH条件下取样,HPLC定量DM1释放。
细胞、动物实验
细胞给药设置游离DM1、HA空白对照;体内常尾静脉或瘤内注射,定期监测肿瘤体积、体重。
注意事项
DM1毒性*高,操作严格防护,废液单独处理;避免接触强还原剂;HA会被体内透明质酸酶降解;注意区分CD44靶向与被动富集效应;不用于人体。
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说明:单个脂质体含磷脂 n =(外表面积 4π(d/2)² + 内表面积 4π((d−2×5)/2)²)÷ 磷脂截面积,磷脂截面积取 0.65 nm²,π 取 3.14;磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA;脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001,结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度(µM,选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算),NA 为阿伏伽德罗常数(6.022×1023)。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。
说明:所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数;所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000;所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。
说明:质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个,求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示;体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入(1L=1000mL,1mL=1000μL;1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1kg=1000g,1g=1000mg,1mg=1000μg,1μg=1000ng,1ng=1000pg)。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(质量 mg、浓度 mM、体积 mL),例:浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。
说明:依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L),各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入(1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1L=1000mL,1mL=1000μL)。四个输入框中留空任意一个,即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(浓度 M、体积 L)。计算结果仅供科研参考。
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