产品说明

DSPE-SS-GEM是一款二硫键还原响应型磷脂-前药共轭物，以1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺（DSPE）为疏水脂质锚定段，通过二硫键（SS）共价连接吉西他滨（GEM）分子，属于可直接参与脂质体、纳米胶束自组装的脂质前药原料，是近年来还原敏感纳米递送体系中使用频率很高的功能化磷脂衍生物。从分子结构上看，DSPE长烷基链具备强亲脂性，能够插入脂质双分子层或者作为两亲骨架驱动自组装；中间的二硫键是体系的响应开关，胞外正常生理环境中结构稳定，循环过程中不易提前断裂释放小分子；当进入肿瘤细胞内部高谷胱甘肽（GSH）微环境时，二硫键快速发生还原断裂，将吉西他滨分子原位释放，实现微环境触发的可控释放行为，区别于普通物理包载吉西他滨脂质体存在的药物突释、包封率偏低、药物渗漏等短板。

该试剂理化性状多为白色或类白色粉末，可溶于氯仿、二氯甲烷、DMSO等有机溶剂，在纯水体系中借助DSPE的两亲性自组装形成纳米聚集体；储存条件建议避光、-20℃密封保存，避免反复冻融造成二硫键提前降解。在合成设计层面，它把疏水磷脂骨架和活性小分子直接共价偶联，不再单纯依靠被动包埋，比较大提升载药效率，配方制备重复性更好，适合和其他靶向磷脂、荧光磷脂、响应型辅料共组装构建多功能纳米平台。

科研应用场景十分丰富。第一，用于构建还原响应型脂质体、纳米胶束单药递送系统，用于体外细胞层面的摄取、胞内释放、细胞增殖抑制相关机制研究；第二，和DSPE-PEG靶向多肽（cRGD、Angiopep等）复配，制备主动靶向+还原双响应纳米载体，实现靶向富集后定点释药；第三，用于联合递送体系，和光敏剂、其他化疗前药共组装，开展化学联合光动力、化学联合饥饿疗法等协同纳米策略研究；第四，可作为对照材料，用于对比可断裂键（SS/TK/SeSe）和不可断裂连接臂载体在药代、组织分布、体内释放行为上的差异。该材料在胰腺肿瘤、非小细胞肺相关纳米载体研究中应用较多，适配裸鼠荷瘤模型的体内分布、生物安全性、组织切片等基础评价实验。

下一步开发与使用方向上，首先可进行配方优化，搭配不同比例胆固醇、辅助磷脂，筛选粒径、电位、血清稳定性优的脂质处方；其次，和靶向多肽磷脂联用搭建靶向双响应体系，提升肿瘤富集，降低正常组织暴露；也可引入荧光标记磷脂共组装，实现荧光示踪+前药释放一体化，用于活体成像追踪；长期方向上，可进一步开展制剂工艺放大、体内代谢、毒理预实验，为后续转化研究提供材料基础。同时可衍生同系列产物，替换连接键为ROS响应TK键、pH响应键，构建不同刺激响应模式的吉西他滨前药库，满足差异化课题需求。