产品说明

DSPE-SS-PEG2000-cRGD是还原敏感型靶向磷脂PEG衍生物，结构分段清晰：疏水端DSPE用于锚定脂质膜/纳米粒表面；中间二硫键（SS）为还原响应可断裂位点；PEG2000亲水链延长空间距离、降低蛋白吸附、延长体内循环时间；末端共价偶联环肽cRGD，特异性识别肿瘤高表达的整合素αvβ3受体，是集长循环、主动靶向、还原响应三重功能于一体的修饰磷脂原料。对比常规不可断裂DSPE-PEG-cRGD，该款材料大创新点在于引入二硫键，载体到达肿瘤部位、进入胞内高GSH环境之后，PEG壳层可以发生“脱壳”行为：二硫键断裂，PEG链连同cRGD配体从纳米粒表面脱落，消除PEG化带来的“PEG困境”，增强纳米颗粒和细胞的相互作用，提升胞内内化效率，解决传统长循环脂质体进入细胞能力偏弱的痛点。

产品外观一般为白色絮状粉末，易溶于氯仿、甲醇混合溶剂以及DMSO；水溶液分散后可通过后插入法（post-insertion）修饰到预先制备好的脂质体、PLGA纳米粒、微泡等载体表面，也可以直接和其他磷脂共薄膜水化一步组装。储存条件要求-20℃避光干燥保存，水溶液现配现用，长时间放置容易出现二硫键氧化失效、靶向肽失活。cRGD环肽相比线性RGD，抗酶解稳定性更强，受体亲和力更高，在血管新生内皮细胞、多种实体瘤细胞表面均有高特异性结合能力，是肿瘤血管靶向、实体瘤靶向多肽配体之一。

主流科研应用方向分为几大类。

第一，脂质体靶向修饰，搭载各类疏水药物、siRNA、mRNA、光敏剂，构建整合素靶向还原脱壳纳米递送系统，广用于黑色素瘤、胶质母细胞瘤、骨肉瘤、乳腺肿瘤相关研究；

第二，血栓靶向纳米载体构建，活化血小板表面高表达αvβ3，该材料修饰微泡、脂质纳米粒，用于超声溶栓、血栓成像、血栓局部给药研究；第三，体外细胞层面靶向验证，流式、共聚焦表征cRGD介导的细胞摄取差异，对比可断裂与不可断裂靶向配体的内化效果；第四，和其他靶向磷脂（Angiopep、B6）搭配，构建双靶向纳米平台，实现多受体识别，提升靶向广谱性或者特异性。在很多协同治疗方案中，它常和DSPE-SS-GEM、DSPE-PEG-Ce6搭配，实现靶向富集、胞内脱壳、同步释药、协同治疗。

后续使用与迭代方向：

优先用于后插入工艺优化，摸索优摩尔修饰比例（通常0.5~2 mol%），避免配体过多造成颗粒聚集、清除加快；其次，搭配荧光磷脂共标记，活体近红外成像验证肿瘤富集与脱壳行为；还可以拓展到超声、核磁多模态成像探针修饰；材料迭代层面，可将SS替换为TK、苯硼酸等响应基团，开发ROS响应、pH响应版本的cRGD靶向脂质；也可改造肽序列，合成cRGDfK、cRGDyK变体衍生物，丰富产品线适配不同偶联化学体系。