一、文献基础信息

英文标题：Preparation and pharmacokinetics of glycyrrhetinic acid and cell transmembrane peptides modified with liposomes for liver targeted-delivery 
中文标题：甘草次酸及细胞穿膜肽修饰脂质体的制备及其肝靶向递送药代动力学研究
期刊：Biomedical Materials 
原文链接：https://iopscience.iop.org/article/10.1088/1748-605X/ac6b73/meta
发表时间：2022；
DOI：10.1088/1748-605X/ac6b73

二、文献核心主要内容

背景：肝癌化疗药物存在肝脏靶向差、细胞穿透效率低、体内半衰期短的问题。甘草次酸 GA 可以识别肝组织高表达 GA 受体，实现肝脏靶向；TAT 是经典阳离子细胞穿膜肽，可以高效穿透细胞膜，提升细胞内药物递送效率。DSPE-PEG2000-TAT 为磷脂-PEG 偶联 TAT 穿膜肽，直接插入脂质体膜，将 TAT 展示在脂质体表面；联合甘草次酸修饰，构建双重功能脂质体，包载平阳霉素，实现肝脏靶向 + 高效穿膜，改善肝脏药物富集，研究体内药代动力学特征。

主要内容：采用 DSPE-PEG2000-TAT 与甘草次酸衍生物共同制备 GA-TAT 双修饰载平阳霉素脂质体；表征脂质体粒径、电位、包封率；体外 HepG2 肝癌细胞评价细胞摄取、细胞凋亡；SD 大鼠体内开展药代动力学，测定 AUC、MRT、半衰期，评价组织分布。

实验结果：成功制备 GA-TAT 双修饰脂质体；DSPE-PEG2000-TAT 介导 TAT 肽修饰显著提升脂质体的细胞穿透能力；体外对 HepG2 细胞增殖抑制、促凋亡效果优于单修饰脂质体；大鼠体内，双修饰脂质体 AUC、MRT 显著提升，药物在肝脏富集程度明显提高，药代动力学结果证明显著改善肝脏靶向递送效果。

研究结论：DSPE-PEG2000-TAT 提供 TAT 穿膜肽修饰；甘草次酸与 TAT 双修饰脂质体，兼具肝靶向与细胞穿膜能力，改善平阳霉素肝靶向递送与药代行为，为肝脏疾病脂质体给药提供参考。

三、文献中关于瑞禧的产品

产品名称：DSPE-PEG2000-TAT；穿膜肽 TAT 修饰磷脂-PEG 衍生物；甘草次酸与 TAT 双修饰脂质体；插入脂质双分子层，将 TAT 展示于脂质体表面，赋予脂质体细胞穿膜能力，联合甘草次酸实现肝脏靶向递送。

四、论文材料部分引用示例

DSPE-PEG2000-TAT was purchased from Xi’an Ruixi Biological Technology Co., Ltd. (Xi’an, China). Pingyangmycin, glycyrrhetinic acid derivative and other lipid materials were obtained from commercial vendors. DSPE-PEG2000-TAT was incorporated into lipid bilayer to display TAT cell-penetrating peptide on liposome surface. Combined with glycyrrhetinic acid modification, dual-functional liposomes were constructed for liver-targeted drug delivery.