产品说明

4ARM-PEG-OTs（四臂聚乙二醇对甲苯磺酸酯），是以季戊四醇为核心的星形活性中间体，末端的对甲苯磺酸酯（-OTs）是优秀离去基团，是 4ARM-PEG-OH 经过对甲苯磺酰化得到的活化产物，也是四臂 PEG 衍生合成链路中至关重要的枢纽试剂。该产品水溶性良好，在有机溶剂中溶解性优良，官能度稳定，-OTs 基团可在温和条件下与胺、硫醇、叠氮、醇盐等多种亲核试剂发生 SN2 亲核取代反应，高效转化为氨基、巯基、叠氮、炔基等各类活性端基，是合成绝大多数四臂 PEG 功能衍生物的关键中间体，反应条件温和，副反应少，取代转化率高，适合多步骤、多类型的高分子后修饰合成，避免复杂保护脱保护流程。四臂星形结构赋予分子四位点同步活化能力，相比单臂、双臂 OTs-PEG，一次反应即可实现四端同步官能化，很大简化多价生物偶联材料的合成工艺。

当前成熟应用集中在高分子合成与生物材料前置修饰领域。第一，作为核心合成砌块，用于制备 4ARM-PEG-NH₂、4ARM-PEG-SH、4ARM-PEG-N₃等热门四臂 PEG 试剂，是 PEG 试剂厂商与高分子实验室常备活化原料；第二，用于纳米颗粒表面共价修饰，将纳米粒子表面氨基、巯基与 OTs 基团偶联，在颗粒表面接枝四臂 PEG 亲水层，实现长效 stealth 修饰，提升纳米载体体内稳定性；第三，用于交联网络构建，和多巯基、多胺小分子交联，制备柔性 PEG 水凝胶，用于细胞包埋与缓释；第四，用于生物大分子定点修饰，对多肽、多糖、透明质酸等带有亲核位点的生物基质进行接枝改性；此外在超分子组装、环糊精复合体系、高分子刷制备中，也常作为连接桥梁使用。

下一步应用研发方向，首先开发正交选择性取代方案，通过调控反应配比与条件，实现不对称四臂 PEG 的精准合成，比如 1 臂 OTs 保留、其余三臂接枝不同功能基团，实现一分子兼具靶向、荧光、交联多重功能；其次拓展在动态共价材料中的应用，结合硫醇交换动态键，构建自修复、可重塑的动态 PEG 凝胶，适配柔性电子、可植入生物材料；依托 OTs 的亲核取代特性，构建序列可控星形两亲嵌段共聚物，用于响应型胶束载药；同时探索该中间体在生物正交化学中的联用，结合点击化学，简化多模态探针、多价疫苗载体的合成路线；另外面向微流控、生物芯片表面改性，开发基于 4ARM-PEG-OTs 的芯片抗污修饰方案，降低蛋白、细胞非特异性吸附；还可以优化磺酰化工艺，降低残留 Ts 杂质，开发药典级中间体，服务于药用 PEG 衍生物的合规合成。