Boc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH,叔丁氧羰基-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇 横幅背景

PRODUCT DETAILS

小分子linker

Boc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH,叔丁氧羰基-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇

叔丁氧羰基-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇;Boc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH

上传时间:2026-10-22上传人:mykj2013

货号:R-111579
性状:固体粉末
产品分类:小分子linker
产品类型:热门产品
保质期:一年
供货商:西安瑞禧生物
货号 规格 价格
R-111579 100mg
R-111579 250mg
R-111579 500mg
R-111579 1g

价格随规格与市场行情浮动,具体报价请拨打订购热线 13232957081 或在线询价。

本产品仅供科学研究使用,不得用于人体诊断或治疗。询价请拨打订购热线 13232957081(微信同号),或联系邮箱 sales@ruixitech.com。
产品名称Boc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH,叔丁氧羰基-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇
别称叔丁氧羰基-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇;Boc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH
性状固体粉末
分子量N/A
分子式N/A
溶解性溶于DMSO等有机溶剂
储存-20℃
保质期一年
运输条件低温运输
供货商西安瑞禧生物

产品说明

Boc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH是短PEG2亲水修饰、Boc保护、末端PAB苄醇的VC连接子中间体。骨架顺序:Boc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH。在Boc-Val-Cit-PAB基础上插入二聚乙二醇PEG2短亲水链,兼顾水溶性和很小的空间位阻。PEG2比PEG4更短,对酶切位点的遮挡几乎可以忽略,酶切速率更接近无PEG的原始VC-PAB;同时带来一定亲水增益,缓解纯肽骨架疏水沉淀问题。PAB端苄醇需要PNP活化成PNP碳酸酯,再接氨基毒素;Boc后续TFA脱除再接MC、炔基等偶联基团。这条骨架适合不想引入长PEG、又希望轻微改善溶解性的研发方案,是PEG梯度筛选里*短的PEG改造版本。

作用机理与结构特点

释放机制:Cathepsin B剪切Val-Cit,PAB 1,6-消除释放毒素;PEG2中性亲水,调节理化性质,不干扰酶识别;Boc酸敏保护,碱稳定。和PEG4版本对比:亲水提升幅度更小,但空间位阻*低,酶切动力学*接近原始VC。PEG链不会改变PAB自消除速率。

主要应用方向

制备Boc-PEG2-VC-PAB-PNP活化酯,用于亲水微调型payload合成;PEG梯度构效研究,作为PEG0和PEG4之间的中间对照;用于溶解度轻微不足、但要保留*快酶切效率的ADC开发。

详细使用指南

无水DCM冰浴PNP-Cl活化,DIPEA控碱。Boc脱保护TFA体系,严控时间。HPLC纯化,PEG2极性高于无PEG版本,有机相比例适当下调。

储存与质控注意事项

-20℃避光干燥防潮,监测Boc水解杂质。

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