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Boc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH,叔丁氧羰基-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇
叔丁氧羰基-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇;Boc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH
上传时间:2026-10-22上传人:mykj2013
| 货号 | 规格 | 价格 |
|---|---|---|
| R-111579 | 100mg | |
| R-111579 | 250mg | |
| R-111579 | 500mg | |
| R-111579 | 1g |
价格随规格与市场行情浮动,具体报价请拨打订购热线 13232957081 或在线询价。
| 产品名称 | Boc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH,叔丁氧羰基-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇 |
|---|---|
| 别称 | 叔丁氧羰基-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇;Boc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH |
| 性状 | 固体粉末 |
| 分子量 | N/A |
| 分子式 | N/A |
| 溶解性 | 溶于DMSO等有机溶剂 |
| 储存 | -20℃ |
| 保质期 | 一年 |
| 运输条件 | 低温运输 |
| 供货商 | 西安瑞禧生物 |
产品说明
Boc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH是短PEG2亲水修饰、Boc保护、末端PAB苄醇的VC连接子中间体。骨架顺序:Boc-PEG2-Val-Cit-PAB-OH。在Boc-Val-Cit-PAB基础上插入二聚乙二醇PEG2短亲水链,兼顾水溶性和很小的空间位阻。PEG2比PEG4更短,对酶切位点的遮挡几乎可以忽略,酶切速率更接近无PEG的原始VC-PAB;同时带来一定亲水增益,缓解纯肽骨架疏水沉淀问题。PAB端苄醇需要PNP活化成PNP碳酸酯,再接氨基毒素;Boc后续TFA脱除再接MC、炔基等偶联基团。这条骨架适合不想引入长PEG、又希望轻微改善溶解性的研发方案,是PEG梯度筛选里*短的PEG改造版本。
作用机理与结构特点
释放机制:Cathepsin B剪切Val-Cit,PAB 1,6-消除释放毒素;PEG2中性亲水,调节理化性质,不干扰酶识别;Boc酸敏保护,碱稳定。和PEG4版本对比:亲水提升幅度更小,但空间位阻*低,酶切动力学*接近原始VC。PEG链不会改变PAB自消除速率。
主要应用方向
制备Boc-PEG2-VC-PAB-PNP活化酯,用于亲水微调型payload合成;PEG梯度构效研究,作为PEG0和PEG4之间的中间对照;用于溶解度轻微不足、但要保留*快酶切效率的ADC开发。
详细使用指南
无水DCM冰浴PNP-Cl活化,DIPEA控碱。Boc脱保护TFA体系,严控时间。HPLC纯化,PEG2极性高于无PEG版本,有机相比例适当下调。
储存与质控注意事项
-20℃避光干燥防潮,监测Boc水解杂质。
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说明:单个脂质体含磷脂 n =(外表面积 4π(d/2)² + 内表面积 4π((d−2×5)/2)²)÷ 磷脂截面积,磷脂截面积取 0.65 nm²,π 取 3.14;磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA;脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001,结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度(µM,选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算),NA 为阿伏伽德罗常数(6.022×1023)。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。
说明:所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数;所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000;所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。
说明:质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个,求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示;体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入(1L=1000mL,1mL=1000μL;1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1kg=1000g,1g=1000mg,1mg=1000μg,1μg=1000ng,1ng=1000pg)。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(质量 mg、浓度 mM、体积 mL),例:浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。
说明:依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L),各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入(1M=1000mM,1mM=1000μM,1μM=1000nM,1nM=1000pM;1L=1000mL,1mL=1000μL)。四个输入框中留空任意一个,即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致(浓度 M、体积 L)。计算结果仅供科研参考。
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