产品说明

DSPE-PEG-LSLERFLRCWSDAPA是长序列功能多肽修饰的磷脂聚乙二醇衍生物，由DSPE疏水锚、PEG亲水间隔臂与多肽LSLERFLRCWSDAPA共价连接，是动脉粥样硬化斑块靶向方向专用的磷脂修饰试剂，广用于脂质纳米载体、生物探针、靶向微泡的表面功能化构建，是心血管纳米医学方向常用的功能化脂质原料。DSPE的饱和双硬脂酰链具备优秀膜嵌入稳定性，与脂质体、微泡磷脂双层相容性好，不容易从膜上脱落；PEG链起到空间保护作用，降低载体在血液中与白蛋白、补体蛋白的非特异性结合，降低清除速率，同时拉开多肽与载体表面距离，保障多肽的空间构象，维持靶向识别活性；多肽LSLERFLRCWSDAPA是经过噬菌体展示筛选得到的斑块靶向肽，能够特异性识别动脉粥样硬化斑块区域高表达的靶标分子，对斑块内炎症细胞、病变内皮细胞具有选择性结合能力，区别于普通肿瘤靶向肽，该序列适配心血管疾病相关的靶向研究场景，是动脉粥样硬化靶向递送、斑块成像探针改造的特色配体。
产品可提供多种PEG链长定制，PEG2000为很常用规格，适合静脉注射体内动物实验；短链PEG适合体外细胞结合、生物传感器修饰；长链PEG5000适合追求长循环、低免疫原性的制剂体系。产品性状一般为白色或类白色固体粉末，易溶于氯仿、二氯甲烷等有机溶剂，在水中可以自组装形成胶束，与其他磷脂、胆固醇、可电离脂质复配后制备脂质体或者LNP。储存条件要求-20℃干燥避光，氩气或者氮气保护密封保存，避免氧化，多肽序列中含有半胱氨酸残基，容易发生二硫键氧化交联，配制溶液时尽量选用无氧缓冲体系，减少活性损失。表征手段以HPLC、质谱为主，严格控制多肽偶联率，保证每批次靶向活性稳定。
科研应用场景上，首要方向是动脉粥样硬化斑块靶向纳米载体构建。研究者将该材料掺入脂质体，包裹抗炎小分子、抗氧化药物、siRNA，实现药物定向富集在血管斑块位置，减少药物在正常组织的分布，降低全身副作用；其次用于分子影像探针开发，制备荧光脂质探针、靶向超声微泡、MRI脂质造影剂，对动脉斑块进行活体成像，实现斑块早期识别、评估斑块稳定性，是心血管影像组学的热门原料。同时该多肽也用于炎症内皮细胞体外模型研究，在细胞层面考察载体黏附、内化、炎症调控效应。该材料还可用于生物传感界面修饰，固定在脂质修饰的芯片表面，构建针对斑块标志物的特异性生物传感器。在制剂组合上，常搭配pH敏感磷脂、ROS响应磷脂，构建斑块微环境响应释放载体，斑块区域炎症微环境ROS浓度偏高，实现靶向富集之后的可控释药。除此之外，该衍生物也可用于组织工程支架表面修饰，赋予支架靶向病变血管的能力，用于血管修复相关基础研究。
该产品仅限科研实验使用，不具备临床药用资质，不能用于人体诊断与治疗。同系列配套试剂：DSPE-PEG-CRGD、DSPE-PEG-KLV、DSPE-PEG-VHPK、DSPE-PEG-CTT、DSPE-PEG-DA7R、DSPE-PEG-GE11、DSPE-PEG-R8、DSPE-PEG-P1、DSPE-PEG-NK1、DSPE-PEG-FA。