一、文献基础信息
英文标题：A Multifunctional AIE Nanoprobe as a Drug Delivery Bioimaging and Cancer Treatment System
中文标题：多功能 AIE 纳米探针用于药物递送、生物成像与肿瘤治疗体系
期刊：Frontiers in Bioengineering and Biotechnology
原文链接：https://www.frontiersin.org/journals/bioengineering-and-biotechnology/articles/10.3389/fbioe.2021.766470/full
作者：Keqi Hu，Daquan Zhou，Linlin Rao，Peng Wang，Chunxiang Xiang，Feng Chen；通讯
作者：Chunxiang Xiang、Feng Chen。
二、文献核心主要内容
背景：脑胶质瘤恶性程度高，血脑屏障 BBB 限制化疗药物向脑肿瘤递送；传统荧光染料存在聚集诱导淬灭 ACQ，不利于纳米载体示踪。聚集诱导发光 AIE 荧光分子 TPE 在聚集态具备强荧光，适合纳米诊疗探针。PLA-PEG-NH₂是末端氨基的聚乳酸-聚乙二醇两亲可降解嵌段共聚物；PLA 提供疏水内核包载疏水性药物与 AIE 分子；PEG 提供亲水外壳延长体内循环；末端-NH₂氨基提供化学反应位点，可通过酰胺反应共价偶联靶向多肽 T7，构建靶向脑胶质瘤的聚合物胶束纳米递送系统。
主要内容：采用商用 PLA-PEG-NH₂，通过 EDC/NHS 酰胺偶联反应接枝 T7 靶向多肽，合成 PLA-PEG-T7 两亲聚合物；双乳化溶剂挥发法自组装制备载 TMZ 与 TPE 的 PLA-PEG-T7/TMZ/TPE 胶束；通过 ¹H-NMR、FT-IR、TEM、DLS 完成材料系统表征；体外构建 BBB 模型，评价跨血脑屏障能力；流式、CCK-8、凋亡、周期、划痕实验评估体外胶质瘤靶向与*肿瘤效果；裸鼠胶质瘤模型开展活体荧光成像、体内抑瘤实验，组织学、血液生化评估生物安全性。
实验结果：¹H-NMR、FT-IR 证实 T7 多肽成功接枝 PLA-PEG-NH₂；纳米胶束球形，水合粒径约 100 nm，具备 pH 响应药物缓释特性；体外 BBB 模型证实 T7 修饰胶束高效穿过屏障；细胞实验证实胶束通过网格蛋白介导胞吞进入 LN229 胶质瘤细胞，显著诱导细胞凋亡、阻滞细胞周期、抑制细胞迁移；荷瘤裸鼠体内，PLA-PEG-T7/TMZ/TPE 实现肿瘤部位富集，显著抑制胶质瘤生长；主要脏器组织切片、血液生化指标证明该纳米胶束生物相容性、血液相容性优异，溶血、凝血实验证实无明显血液毒性。
研究结论：PLA-PEG-NH₂是构建脑靶向聚合物胶束的关键前体材料，通过氨基偶联 T7 多肽得到靶向共聚物；该 AIE 多功能纳米探针同时实现活体荧光成像、血脑屏障穿透、替莫唑胺靶向化疗，为脑胶质瘤诊疗一体化纳米药物提供有力实验依据。
三、瑞禧产品
产品名称：PLA-PEG-NH2；氨基封端聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物；两亲可降解高分子，提供氨基活性位点共价偶联靶向多肽，自组装形成聚合物胶束，用于包载疏水化疗药与 AIE 荧光分子，构建脑胶质瘤靶向诊疗纳米探针。
四、论文材料部分引用示例
PLA-PEG-NH₂ was purchased from Xi’an Ruixi Biotechnology Co., Ltd. (Xi’an, China). Temozolomide (TMZ), tetraphenylethylene (TPE) and T7 peptide were obtained from commercial suppliers. PLA-PEG-NH₂ was used as amino-terminated amphiphilic block copolymer. T7 targeting peptide was covalently conjugated to the terminal amino group of PLA-PEG-NH₂ via EDC/NHS amide coupling reaction to obtain PLA-PEG-T7 for glioma-targeted micelle preparation.