产品说明

DSPE-PEG-LTLRWVGLMS是一款多肽修饰磷脂PEG靶向衍生物，由疏水端二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺（DSPE）、柔性间隔链聚乙二醇（PEG）以及十肽LTLRWVGLMS共价偶联而成，是面向肿瘤血管周细胞靶向递送体系开发的核心功能脂质材料，在脂质体、胶束、LNP纳米载体表面修饰方向应用广。DSPE结构含有两条十八碳饱和硬脂酰链，疏水作用强，能够稳定嵌入脂质双层结构，在纳米颗粒制备中作为脂质锚定单元；中间PEG链作为亲水柔性连接臂，一方面提升材料水溶性，降低蛋白吸附、减少网状内皮系统非特异性吞噬，延长纳米载体体内循环半衰期，另一方面将末端多肽向外伸展，保证靶向肽可以自由与细胞膜表面受体识别结合，不会被载体表面空间位阻遮蔽；末端LTLRWVGLMS十肽是针对NG2硫酸软骨素蛋白聚糖的特异性靶向配体，NG2在肿瘤新生血管周细胞上高表达，正常成熟血管表达水平很低，赋予该材料对肿瘤血管周细胞的主动归巢能力，区别于常规被动EPR富集的脂质材料，实现从肿瘤血管层面的精准靶向识别。
该产品PEG分子量支持定制，常见规格包含PEG1000、PEG2000、PEG3400等，分子量越高，空间屏蔽效果越强，循环时间更长，但多肽局部浓度会有所下降，研究者可根据体内外实验需求选择合适链长。产品整体为两亲性分子，可通过薄膜分散法、乙醇注入法、后插入法整合进脂质载体配方，后插入法尤其适合已经载药完成的脂质体进行表面靶向功能改造，操作简便，不会破坏已经包封的疏水、亲水药物或者核酸分子。HPLC与MALDI-TOF可用于产品纯度与分子量表征，分散度控制良好，-20℃避光、惰性气体密封保存，避免反复冻融引发磷脂氧化、多肽降解，建议现配现用，水溶液体系不宜长期存放。
在科研应用层面，DSPE-PEG-LTLRWVGLMS很核心的方向是构建靶向肿瘤血管的纳米给药系统。传统脂质载体依靠EPR效应在肿瘤组织被动富集，富集效率不稳定，而通过该多肽修饰后，纳米载体可以特异性识别、黏附在肿瘤新生血管周细胞，一方面可以实现血管靶向成像，装载荧光探针、核磁造影剂、超声造影微泡，用于肿瘤血管新生示踪、活体分子影像研究；另一方面用于递送化疗小分子、siRNA、mRNA、蛋白药物，通过靶向血管周细胞，抑制肿瘤血管重塑，切断肿瘤营养供给，属于抗血管生成方向的热门载体修饰材料。除肿瘤给药外，该材料也用于3D肿瘤球模型、类器官模型的靶向摄取实验，用来评估周细胞靶向策略的细胞内化效率；同时在血管生物学基础研究中，用来标记NG2阳性周细胞，研究周细胞在肿瘤微环境中的互作、迁移机制。在制剂工艺开发上，它也常和其他靶向磷脂、pH响应磷脂、ROS响应磷脂共混，构建多靶点、刺激响应型智能脂质载体，实现靶向富集+微环境可控释放的协同设计。
该试剂仅用于体外细胞实验、动物体内科研研究，不可直接用于人体给药、疾病诊断与治疗。同系列配套可选试剂：DSPE-PEG-RGD、DSPE-PEG-iRGD、DSPE-PEG-NGR、DSPE-PEG-YIGSR、DSPE-PEG-cRGDfk、DSPE-PEG-TAT、DSPE-PEG-APRPG、DSPE-PEG-F3、DSPE-PEG-NGR、DSPE-PEG-LyP-1。