产品说明

DOTA-PEG-YIGSR是靶向层粘连蛋白受体的多肽螯合偶联物，结构由DOTA大环螯合单元、PEG连接臂、YIGSR五肽组成，多用于肿瘤微环境、肿瘤转移相关的核素显像与靶向治疗研究。YIGSR（Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg）是来源于层粘连蛋白β1链的功能五肽，特异性识别67 kDa层粘连蛋白受体（67LR），该受体在多种高侵袭性肿瘤细胞、肿瘤新生血管内皮细胞表面高表达，参与肿瘤细胞黏附、基底膜侵袭、远处转移过程，是抑制肿瘤转移、靶向侵袭型肿瘤的重要靶点。DOTA可以稳定螯合多种放射性金属、钆离子，提供成像或治疗信号；PEG链提升水溶性，延长体内循环，降低蛋白非特异性吸附，隔开螯合基团，防止金属配位之后影响YIGSR与受体的识别结合，兼顾稳定性与靶向活性。
该产品和RGD肽体系有明显差异化定位。RGD主要靶向整合素，侧重新生血管；YIGSR靶向层粘连蛋白受体，更偏向高侵袭、高转移潜能的肿瘤细胞，适合转移灶显像、抗转移药效评价。

主要应用场景包括：PET显像探针构建，⁶⁸Ga标记后用于高转移肿瘤模型的原发灶、微小转移灶检测，评估肿瘤侵袭活性；靶向放射性治疗探针，螯合¹⁷⁷Lu等核素，针对高转移肿瘤进行靶向内照射；Gd标记MRI靶向造影剂，用于肿瘤微环境磁共振成像；也可以修饰到脂质纳米载体表面，构建靶向67LR的载药递送系统，搭载化疗药、光敏剂，实现抗侵袭、抗转移靶向给药。体外层面，还可用于细胞黏附、细胞侵袭Transwell实验，研究肿瘤细胞和基底膜的相互作用机制。

使用方式主要分为直接标记探针制备和纳米载体表面修饰。直接标记法：在醋酸铵缓冲液（pH 4.0–5.0）中与目标金属离子加热反应，HPLC纯化后，检测放化纯度、脂水分配系数，再开展细胞受体结合、体内生物分布实验。载体修饰方案：将DOTA-PEG-YIGSR作为功能配体，在制备脂质体、聚合物纳米粒时共掺，或者对预成型纳米颗粒进行表面偶联修饰，使载体同时具备螯合标记位点与YIGSR靶向能力。在细胞结合实验中，推荐加入游离YIGSR肽进行竞争抑制实验，验证受体结合特异性，排除非特异性吸附干扰。储备液可溶于纯水、DMSO，分装后避光冻存，现配现用，避免长时间水溶液放置造成多肽降解。

储存条件为-20℃避光干燥密封保存，严格避免反复冻融，高温、强酸碱环境会破坏YIGSR肽的识别序列，丧失和67LR受体的结合能力。操作标记反应时，控制反应温度不要过高，减少肽段水解。体内动物实验时，该探针会在基底膜丰富的组织产生一定本底信号，包括部分上皮组织、血管基底膜，需要合理设置空白对照，区分肿瘤特异性摄取与正常组织本底。该试剂仅限科研使用，不能用于人体。在药效学研究中，适合用来评价抗转移药物对67LR介导侵袭通路的干预效果。PEG长度选择会影响组织穿透，短PEG受体结合活性更强，长PEG体内循环更稳定，需要结合实验目的进行筛选优化。