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Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP，炔基-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-对硝基苯酚碳酸酯
炔丙酰基-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-对硝基苯酚酯；Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP
上传时间：2026-10-22上传人：mykj2013
| 货号 | 规格 | 价格 |
|---|---|---|
| R-888091 | 100mg | |
| R-888091 | 250mg | |
| R-888091 | 500mg | |
| R-888091 | 1g |
价格随规格与市场行情浮动，具体报价请拨打订购热线 13232957081 或在线询价。
| 产品名称 | Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP，炔基-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-对硝基苯酚碳酸酯 |
|---|---|
| 别称 | 炔丙酰基-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-对硝基苯酚酯；Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP |
| 性状 | 固体粉末 |
| 分子量 | N/A |
| 分子式 | N/A |
| 溶解性 | 溶于DMSO等有机溶剂 |
| 储存 | -20℃ |
| 保质期 | 一年 |
| 运输条件 | 低温运输 |
| 供货商 | 西安瑞禧生物 |
产品说明
Alkyne-Val-Cit-PAB-PNP是短臂端炔、末端PNP预活化的点击型VC连接子，由Alkyne-Val-Cit-PAB-OH活化制备而来，也是点击化学ADC*基础的商品化活化砌块。端炔直接通过酰胺键和Val-Cit相连，没有额外脂肪间隔链，结构紧凑；末端PNP碳酸酯已经活化，可直接与伯胺毒素偶联得到炔基payload，后续和叠氮修饰生物大分子进行CuAAC点击偶联。对比上面的4-戊炔酰版本，该连接子炔基手柄距离肽骨架更近，分子更紧凑，logP更低，整体分子量更小，适合空间开阔的叠氮修饰位点；如果叠氮位点空间拥挤，则容易出现位阻导致点击效率下降。它完美继承点击化学正交优势：炔基不与氨基、巯基、羟基发生自发反应，和传统马来酰亚胺路线形成互补，尤其适合不能使用TCEP还原、不耐巯基修饰的蛋白载体。大量定点ADC文献选用该骨架作为基础炔基连接子，用来构建位点均一的候选分子。
作用机理与结构特点
酶切释放通路标准VC-PAB模式，溶酶体Cathepsin B切Val-Cit，PAB消除释放毒素。端炔为点击手柄，Cu(I)催化下和叠氮生成三唑环；PNP和毒素伯胺形成氨基甲酸酯后脱离产物。紧凑短炔结构带来两个特点：一是分子整体疏水占比低，payload聚集倾向相对更小；二是空间位阻大，对于埋藏在蛋白结构内部的叠氮位点，偶联效率会下降，适合暴露型叠氮修饰位点。炔基本身化学耐受度好，不怕TFA、哌啶，在多步合成中稳定性远优于马来酰亚胺；限制点全部来自PNP活性酯的水解特性。三唑环锚定键稳定，血浆中非特异性断裂风险低。
主要应用方向
第一用于位点特异性ADC制备，搭配叠氮定点标记抗体、纳米抗体，CuAAC点击偶联，获得均一DAR。第二用于可裂解荧光点击探针合成，PNP接氨基荧光染料，炔基用于细胞代谢标记成像。第三用于PDC、重组蛋白药物偶联，用于不能做巯基还原修饰的蛋白。第四作为对照，和戊炔酰长臂炔连接子对比，评估间隔长度对偶联效率、体内行为的影响。
详细使用指南
无水DMSO，投料连接子:毒素=1.1~1.3:1，DIPEA控pH7.2–8.2，避光室温反应。HPLC监测，纯化后冻干。点击反应采用铜-配体体系，缓冲中性，控制铜含量防止蛋白氧化。优先用于表面暴露叠氮位点；空间拥挤位点建议换戊炔酰版本。
储存与质控注意事项
-20℃避光干燥分装，防潮，PNP易水解。质控HPLC、质谱、水解醇杂质。开封尽快用完。
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说明：单个脂质体含磷脂 n =（外表面积 4π(d/2)² ＋ 内表面积 4π((d−2×5)/2)²）÷ 磷脂截面积，磷脂截面积取 0.65 nm²，π 取 3.14；磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA；脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001，结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度（µM，选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算），NA 为阿伏伽德罗常数（6.022×1023）。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。
说明：所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数；所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000；所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。
说明：质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个，求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示；体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入（1L=1000mL，1mL=1000μL；1M=1000mM，1mM=1000μM，1μM=1000nM，1nM=1000pM；1kg=1000g，1g=1000mg，1mg=1000μg，1μg=1000ng，1ng=1000pg）。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致（质量 mg、浓度 mM、体积 mL），例：浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。
说明：依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L)，各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入（1M=1000mM，1mM=1000μM，1μM=1000nM，1nM=1000pM；1L=1000mL，1mL=1000μL）。四个输入框中留空任意一个，即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致（浓度 M、体积 L）。计算结果仅供科研参考。
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