产品说明

DSPE-PEG2K-FAP多肽（多肽序列DRGETGPAC）是靶向成纤维细胞活化蛋白FAP的修饰磷脂，FAP在活化成纤维细胞高表达，广存在于肿瘤基质、纤维化病灶，是肿瘤微环境靶向、抗纤维化纳米给药的重要原料。分子由DSPE疏水锚、PEG2000亲水链、FAP靶向肽DRGETGPAC构成，属于基质靶向型长循环磷脂衍生物，区别于细胞膜受体靶向材料，靶点定位在病灶基质活化成纤维细胞。
DSPE磷脂依靠两条C18饱和硬脂酰链稳定嵌入脂质双分子层，和胆固醇、辅助磷脂、可电离脂质配伍性优秀，组装得到的脂质纳米粒分散均匀，胶体稳定性强，抗氧化能力好，降低制剂储存氧化风险。PEG2000链段形成水化保护层，减少血清蛋白吸附，降低网状内皮系统清除，延长血液循环半衰期，提升纳米载体借助EPR效应富集到实体瘤、纤维化病灶的机会。PEG间隔臂隔离多肽与磷脂膜，减少空间位阻，保障FAP靶向肽自由舒展，维持和FAP蛋白的特异性结合能力，避免多肽贴附膜表面丧失靶向活性。
FAP（成纤维细胞活化蛋白）是一种膜结合丝氨酸蛋白酶，在正常静息成纤维细胞几乎不表达，但在实体瘤癌相关成纤维细胞、纤维化病灶活化成纤维细胞中显著上调，是肿瘤基质、纤维化组织标志性靶点。DRGETGPAC多肽能够特异性识别FAP蛋白，介导纳米载体锚定在病灶基质区域，延长载体在局部滞留时间，提升药物在病灶蓄积量，减少药物在正常组织分布。肿瘤基质致密，普通纳米颗粒渗透困难，FAP靶向可以富集在基质层，改善药物在肿瘤微环境的递送效率，同时用于肺纤维化、肾纤维化、肝纤维化的抗纤维化药物递送。
配方中DSPE-PEG2K-FAP多肽摩尔添加量一般控制在1%~4%，可修饰脂质体、LNP，包载基质调控药物、抗纤维化小分子、siRNA、荧光探针。体外实验使用FAP高表达/低表达细胞对照，验证多肽靶向结合能力；体内多用于实体瘤、肺纤维化模型，靶向癌相关成纤维细胞，调控基质微环境，降低基质屏障，协同化疗药物提升肿瘤治疗效果。该材料为稳定PEG化版本，无刺激响应断裂位点，适合长期循环、基质持续滞留的实验方案。
多肽免疫原性弱，生物毒性低，DSPE与PEG代谢安全，偶联采用巯基-马来酰亚胺点击反应，纯化简单，批次重复性好。科研上常和iRGD、RGD类多肽磷脂联用，实现基质靶向+肿瘤血管穿透的复合递送策略，也可以搭配MRI、荧光造影磷脂，构建基质靶向诊疗一体化脂质平台，是肿瘤微环境、纤维化靶向研究中特色鲜明的基质靶向磷脂原料。