产品说明

DSPE-PEG2000-M2pep是靶向M2型巨噬细胞的长循环靶向磷脂，由DSPE磷脂、PEG2000、M2pep靶向肽共价偶联，专门识别M2表型巨噬细胞，在肿瘤免疫、抗炎、器官纤维化、动脉粥样硬化纳米递送方向大量使用。该材料不带有响应键，属于经典被动长循环+主动靶向修饰磷脂，适合需要稳定靶向M2巨噬细胞、不依赖微环境裂解的脂质载体体系开发。
DSPE饱和磷脂链段作为疏水锚，两条硬脂酰烷基链稳定插入脂质双分子层，和各类脂质辅料相容性良好，制备得到的脂质体、LNP粒径均匀，胶体稳定性良好。DSPE不易氧化变质，制剂储存稳定性良好，满足长时间细胞与动物实验需求。PEG2000亲水链段形成水化保护层，减少血液中非特异性蛋白吸附，降低单核巨噬系统清除，延长血液循环时间，提升载体在病灶区域富集概率。PEG链提供足够的空间间隔，避免M2pep多肽紧贴磷脂膜，保障多肽空间构象舒展，维持对M2巨噬细胞的识别活性，消除膜吸附带来的靶向失活问题。
M2pep是经过高通量筛选获得的选择性靶向多肽，能够特异性结合M2型巨噬细胞，几乎不识别M1型巨噬细胞以及其他正常体细胞。M2巨噬细胞广富集在实体瘤基质、慢性炎症病灶、肺纤维化、肝纤维化、粥样硬化斑块中，具备免疫抑制、促纤维化、促修复的特征，是免疫调控、抗炎抗纤维化治疗的关键靶点。M2pep介导受体依赖胞吞，让纳米载体选择性进入M2巨噬细胞内部，递送免疫调节剂、siRNA、抗炎药物，实现巨噬细胞表型重编程，将促瘤M2型复很化为抗肿瘤M1型，重塑病灶免疫微环境。
制剂应用时，DSPE-PEG2000-M2pep常规摩尔添加比例为1%~4%，适配薄膜分散、微流控等制备工艺，可包载小分子药物、核酸、荧光探针。体外实验常设置M1、M2巨噬细胞平行对照，验证靶向特异性；体内模型包含荷瘤小鼠、肺纤维化、结肠炎、动脉粥样硬化模型，实现病灶M2巨噬细胞精准给药。和带TK键的DSPE-TK-PEG2000-M2pep相比，该版本没有ROS敏感断裂结构，PEG外壳持续稳定存在，适合追求稳定长循环、不需要脱壳释放的靶向方案。
M2pep多肽分子量小，免疫原性很低，体内代谢温和，整体材料生物相容性好，偶联工艺成熟，HPLC纯化后纯度高，批次稳定。科研人员常搭配Cy系列荧光磷脂共标记，借助共聚焦显微镜、活体成像观察载体在巨噬细胞内的分布，评估药物对巨噬细胞很化的调控效果；也可以和肿瘤细胞靶向磷脂复配，构建肿瘤细胞+肿瘤相关M2巨噬细胞双重靶向脂质递送系统，是巨噬细胞靶向脂质载体研发的基础核心原料。