产品说明

DSPE-PEG2K-DOTA-Gd（原文简写DOTA-GD）是磁共振MRI造影型功能磷脂，将DSPE磷脂、PEG2000间隔链、DOTA大环螯合剂以及钆离子Gd³⁺整合在一起，是脂质纳米载体磁共振成像示踪的核心原料，广用于脂质体、LNP的MRI可视化、诊疗一体化纳米平台构建。该材料同时具备脂质膜锚定能力、长循环特性、稳定螯合钆离子的造影功能，能够实现纳米载体活体无创成像，同步开展药物递送与分布示踪。
DSPE疏水磷脂段依靠两条饱和C18烷基链嵌入脂质双分子层，和胆固醇、其他功能磷脂兼容性强，均匀分布在脂质载体膜上，不会破坏脂质组装结构。DSPE理化稳定，抗氧化，掺杂后纳米颗粒不容易团聚，适合长时间活体成像观测。PEG2000亲水链段一方面形成水化层，降低血清蛋白吸附，减少巨噬细胞吞噬，延长纳米粒体内循环半衰期，提升病灶EPR富集效果；另一方面作为柔性连接臂隔开DOTA螯合环与磷脂膜，减少空间位阻，避免膜环境干扰DOTA和钆离子的螯合稳定性，防止游离钆泄漏。
DOTA属于经典四氮杂环十二烷四乙酸大环螯合配体，对Gd³⁺螯合常数很高，络合物稳定性强，可以牢牢固定钆离子，显著降低游离钆渗漏风险，减少钆离子游离带来的潜在毒性。螯合后的Gd-DOTA具备良好的纵向弛豫效能，可缩短水分子T1弛豫时间，在T1加权MRI图像上呈现明亮阳性信号，适配小动物磁共振、临床核磁设备。区别于游离钆造影剂，偶联在脂质纳米粒表面之后，造影剂随纳米颗粒富集在肿瘤、炎症、缺血病灶，实现病灶特异性成像，同时可以和包载治疗药物结合，构建诊疗一体化脂质纳米药物。
在实际配方使用时，DSPE-PEG2K-DOTA-Gd可根据成像需求调整掺杂比例，一般摩尔占比2%~10%，比例越高造影信号越强，但过高比例会改变膜电荷、影响纳米粒稳定性。该材料可以和荧光磷脂、靶向多肽磷脂共掺，实现MRI+荧光多模态成像。体外可以在细胞层面观察纳米颗粒细胞摄取的MRI信号变化；体内荷瘤、心梗、炎症模型中，无创追踪纳米载体在活体的分布、富集、代谢过程，定量评估载体靶向富集效率。
该材料合成纯化标准严格，需要控制钆螯合率，确保游离钆含量处于很低水平，储存条件要求避光-20℃保存，避免金属离子置换造成脱螯合。DOTA大环结构还支持替换其他放射性金属离子，用于PET成像研究。DSPE-PEG2K-DOTA-Gd解决了游离钆造影剂快速肾脏清除、缺乏靶向性的短板，把MRI成像探针整合到脂质递送体系，是纳米诊疗一体化、活体可视化递送研究中很主流的磁共振脂质修饰原料。