一、文献基础信息

英文标题:Phospholipid-Anchored Ligand Conjugation on Extracellular Vesicles for Enhanced Cancer Targeting 
中文标题:磷脂锚定配体偶联胞外囊泡用于增强肿瘤靶向能力
期刊:Small 
原文链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/smll.202310712 
发表时间:2024;
DOI:10.1002/smll.202310712
作者:Chaoxiang Chen,Xueping Pan,Mengdi Sun 等;通讯作者:Chaoxiang Chen,Shuqi Wu,Xiaomei Yan。

磷脂锚定配体偶联胞外囊泡用于增强肿瘤靶向能力

二、文献核心主要内容

背景:胞外囊泡 EVs 是下一代药物递送系统候选载体,但天然囊泡肿瘤靶向能力不足,需要表面配体修饰。传统化学修饰方法存在配体脱落、囊泡功能受损问题;该工作利用链霉菌磷脂酶 D 结合含马来酰亚胺伯醇,实现配体在囊泡膜磷脂上高效锚定,修饰效率高,储存稳定性好。PTX-Cy5 是紫杉醇与 Cy5 荧光的偶联物,同时具备化疗活性和近红外荧光,载入 mEVs,既发挥紫杉醇*肿瘤作用,又可以通过 Cy5 荧光直观评价囊泡的细胞内化、药物释放行为,评估靶向修饰后的胞外囊泡递送性能。

主要内容:磷脂酶 D 介导对牛奶来源胞外囊泡 mEVs 进行转铁蛋白配体锚定修饰;将 PTX-Cy5 载入修饰后胞外囊泡;纳米流式检测囊泡修饰比例;表征囊泡粒径、储存稳定性;体外肿瘤细胞,利用 Cy5 荧光观察囊泡摄取,评价细胞毒性,对比修饰前后囊泡的肿瘤靶向杀伤效果。

实验结果:磷脂酶 D 介导修饰策略实现 90% 以上囊泡成功锚定配体,储存数月修饰比例、粒径浓度保持稳定;PTX-Cy5 成功载入胞外囊泡;Cy5 荧光成像证实转铁蛋白修饰显著提升肿瘤细胞对囊泡的摄取;负载 PTX-Cy5 的靶向囊泡相比未修饰组,对肿瘤细胞产生更强细胞毒杀伤效果。

研究结论:磷脂锚定配体偶联策略高效稳定修饰胞外囊泡;PTX-Cy5 作为荧光-药物双功能探针,用于评价胞外囊泡递送与*肿瘤效果;为胞外囊泡靶向药物递送体系建立评价工具,推动 EVs 纳米递送技术发展。

 

三、文献中关于瑞禧的产品

产品名称:PTX-Cy5(紫杉醇-Cy5 偶联物);药物-荧光双功能探针;同时具备紫杉醇化疗活性和 Cy5 荧光,载入胞外囊泡,用于示踪囊泡细胞摄取,评价胞外囊泡的载药递送及体外*肿瘤效果。

 

四、论文材料部分引用示例

PTX-Cy5 was purchased from Xi’an Ruixi Biological Technology Co., Ltd. (Xi’an, China). Milk-derived extracellular vesicles (mEVs), phospholipase D, transferrin ligand were obtained from commercial suppliers. PTX-Cy5 (paclitaxel-Cy5 conjugate) was loaded into ligand-anchored extracellular vesicles. It served as dual-functional probe with both chemotherapeutic activity and Cy5 fluorescence to trace cellular uptake and evaluate antitumor performance of EV-based delivery system.