一、文献基础信息

英文标题：Active targeting of orthotopic glioma using biomimetic liposomes co-loaded elemene and cabazitaxel modified by transferritin 
中文标题：转铁蛋白修饰共载榄香烯与卡巴他赛仿生脂质体主动靶向原位脑胶质瘤
期刊：Journal of Nanobiotechnology 
原文链接：https://link.springer.com/article/10.1186/s12951-021-01048-3
发表时间：2021；
DOI：10.1186/s12951-021-01048-3
作者：Jie Li, Huamin Zeng, Yu You 等
转铁蛋白修饰共载榄香烯与卡巴他赛仿生脂质体

二、文献核心主要内容

背景：脑胶质瘤恶性程度高，预后差；血脑屏障限制化疗药物到达肿瘤病灶。榄香烯与卡巴他赛联用具备抗胶质瘤协同效果，但游离药物脑富集不足，系统毒副作用大。转铁蛋白受体在脑毛细血管内皮、胶质瘤细胞高表达；DSPE-PEG2000-transferrin 是磷脂-PEG 偶联转铁蛋白，可直接插入脂质体膜，赋予脂质体转铁蛋白靶向能力，介导跨血脑屏障与胶质瘤靶向；结合肿瘤细胞膜蛋白仿生策略，进一步实现免疫逃逸、同源靶向，提升体内递送效果。

主要内容：以 DSPE-PEG2000-transferrin 为靶向原料，制备共载榄香烯、卡巴他赛仿生脂质体 Tf-ELE/CTX@BLIP；完成脂质体粒径、电位、包封率、稳定性表征；体外血脑屏障模型考察跨屏障能力；胶质瘤细胞摄取、细胞毒性实验；构建原位胶质瘤裸鼠模型，生物发光成像观察脑内富集；评估体内抑瘤效果、生存周期与体内生物安全性。

实验结果：制备得到稳定性良好的转铁蛋白修饰仿生脂质体；体外证实载体高效穿越体外血脑屏障模型，胶质瘤细胞摄取是普通脂质体 5.83 倍；原位胶质瘤裸鼠模型，生物发光成像显示脂质体在脑肿瘤大量蓄积；相较于游离药物及普通脂质体组，Tf-ELE/CTX@BLIP 显著抑制肿瘤生长，有效延长荷瘤小鼠存活时间，降低化疗药物对机体毒性。

研究结论：DSPE-PEG2000-transferrin 介导转铁蛋白靶向修饰，结合细胞膜仿生策略构建的双靶向脂质体，可以高效穿越血脑屏障靶向原位胶质瘤；榄香烯-卡巴他赛协同治疗取得良好效果，为脑胶质瘤靶向纳米化疗提供方案。

DSPE-PEG2000-transferrin 介导转铁蛋白靶向修饰

三、瑞禧产品

产品名称：DSPE-PEG2000-transferrin

转铁蛋白修饰磷脂-PEG 衍生物，插入脂质双分子层，为脂质体提供转铁蛋白靶向功能，识别转铁蛋白受体，实现血脑屏障穿透和胶质瘤靶向。

 

四、论文材料部分引用示例

DSPE-PEG2000-transferrin was purchased from Xi’an Ruixi Biological Technology Co., Ltd. (Xi’an, China). Elemene, cabazitaxel and other lipid excipients were obtained from commercial suppliers. DSPE-PEG2000-transferrin was incorporated into lipid bilayer to decorate liposomes with transferrin ligand for blood-brain-barrier penetration and orthotopic glioma active-targeting.