一、文献基础信息
英文标题：Near-infrared triggered ropivacaine liposomal gel for adjustable and prolonged local anaesthesia
中文标题：近红外触发的罗哌卡因脂质体凝胶用于可调节、持久的局部麻醉
作者：Yufei Hou、Xiangxue Meng、Shixin Zhang、Fengying Sun、Wenhua Liu
期刊：International Journal of Pharmaceutics，2022年，DOI：10.1016/j.ijpharm.202一、21315
发表时间：2022年
原文链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517321011212
摘要：局部镇痛药可有效缓解术后疼痛并减少吸入性全麻药或阿片类药物的使用。与其他长效局麻药相比，罗哌卡因（Rop）因其心脏毒性较小而被广泛使用，但其作用时间仅数小时，不足以用于长期急慢性疼痛治疗。为实现外部可控的持久镇痛，本研究制备了含光敏剂PdPC(OBu)8和不饱和磷脂DLPC的近红外（NIR）响应罗哌卡因脂质体（Rop@Lip）。粒径234.73±5.21 nm、PDI 0.42±0.02，包封率94.62%±一、%，体外和体内释药均高度依赖NIR。为使脂质体长期驻留于神经周围，进一步以壳聚糖（CS）和β-甘油磷酸钠（β-GP）构建原位凝胶形成脂质体凝胶（Lip/Gel），该系统可在体内滞留10天，减少药物过量副作用并延长药效。
二、文献核心主要内容
研究背景：局部麻醉药能缓解术后疼痛并减少对吸入麻醉药或阿片类药物的依赖。罗哌卡因（Rop）因其较低的心脏毒性被广泛使用，但单次注射药效仅持续数小时，无法满足长期急慢性疼痛治疗需要。传统做法靠反复注射或留置导管实现长效给药，易引发感染和炎症。本文旨在构建外部可控、可持久镇痛且能原位滞留的罗哌卡因递送系统。
主要内容：制备含光敏剂PdPC(OBu)8和不饱和磷脂DLPC的近红外响应罗哌卡因脂质体Rop@Lip：在近红外照射下，PdPC(OBu)8产生活性氧使不饱和磷脂DLPC发生过氧化，导致脂质体膜通透性改变、实现光控释药。为使脂质体在神经周围长期驻留，以壳聚糖（CS）和β-甘油磷酸钠（β-GP）构建温敏原位凝胶，形成脂质体凝胶Lip/Gel，系统评价其粒径、包封率、NIR响应释药和体内滞留与镇痛效果。
实验结果：Rop@Lip粒径234.73±5.21 nm、PDI 0.42±0.02，包封率94.62%±一、%；体外和体内释药均高度依赖近红外照射，可实现外部可调的按需镇痛。脂质体凝胶系统在体内可滞留10天，减少游离罗哌卡因过量引起的毒副作用，并显著延长药效持续时间。
研究结论：近红外响应的罗哌卡因复合递送系统（Rop@Lip/Lip-Gel）可实现外部可控的持久局部镇痛，克服传统局部注射的不足，降低游离Rop的毒副作用，为镇痛药物的光响应递送系统提供了基础。
三、瑞禧产品引用情况
引用产品：八丁氧基钯酞菁（PdPC(OBu)8，Palladium (II) octabutoxy-phthalocyanine）光敏剂。
相关产品：酞菁类光敏剂系列（PdPc(OBu)8、ZnPc、Pc-FITC等）、近红外响应光敏材料。
原文：论文摘要及正文明确记载，本研究制备了近红外响应罗哌卡因脂质体“containing photosensitizers PdPC(OBu)8”（含光敏剂PdPC(OBu)8），以该光敏剂在NIR照射下产生活性氧、氧化不饱和磷脂DLPC实现光控释药。PdPC(OBu)8为瑞禧生物产品目录覆盖的近红外光敏剂。
四、相关文献：
文献名称：1、Oleic acid Fe3O4@PLGA nanocapsules for MRI guided magnetic targeting chemotherapy of orthotopic glioma
中文名：油酸 Fe3O4@PLGA 纳米囊用于 MRI 引导原位胶质瘤磁靶向化疗
作者：Sun L, et al.
链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/adhm.202201231
文献名称：2、Dual TAT and RGD modified magnetic lipid nanoparticles for deep glioma penetration
中文名：TAT/RGD 双修饰磁性脂质纳米粒实现胶质瘤深部渗透
作者：Liu S, et al.
链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlehtml/2021/ra/d1ra06245a
文献名称：3、PEG-g-CS/zein composite nanoparticles for co-loading astaxanthin and curcumin
中文名：PEG-g-CS / 玉米醇溶蛋白复合纳米粒共载虾青素与姜黄素
作者：Liao Y, et al.
链接：https://scijournals.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/jsfa.13276
文献名称：4、mPEG-NHS modified chitosan nanoparticles for colon-targeted oral delivery of insulin
中文名：mPEG-NHS 修饰壳聚糖纳米粒口服结肠靶向递送胰岛素
作者：Xu X, et al.
链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/jsfa.11892
文献名称：5、Mal-PEG-NHS cross-linked HA hydrogel for sustained release of peptide drug in wound healing
中文名：Mal-PEG-NHS 交联透明质酸水凝胶缓释多肽药物促进创面愈合
作者：Wang Y, et al.
链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlehtml/2022/ta/d2ta00973k
文献名称：6、SH-PEG-NH₂ modified MnO₂ nanosheets for tumor microenvironment modulation and chemodynamic therapy
中文名：SH-PEG-NH₂修饰二氧化锰纳米片调控肿瘤微环境用于化学动力学治疗
作者：Hu X, et al.
链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0142961221006878