产品说明

产品介绍
iRGD-PEG-NH2是一端携带iRGD肿瘤穿透环肽、另一端为伯氨基（-NH₂）的双功能PEG衍生物，是靶向生物偶联体系中通用性很强的氨基型砌块。iRGD肽保持αv整合素识别、Neuropilin-1受体结合、肿瘤深部渗透的生物学功能；中间PEG亲水链降低肽段空间位阻、改善水溶性、减少蛋白非特异性吸附；末端伯氨基是高通用性活性基团，可以和NHS活性酯、羧基（EDC/NHS活化）、醛基、环氧基团发生共价偶联，适配绝大多数常规生化偶联方案，是连接靶向肽与各类羧基修饰载体、小分子、生物大分子的桥梁材料。
相比于叠氮、巯基等基团，氨基的配套反应体系成熟、成本低，实验室常规EDC活化羧基即可完成偶联，不需要特殊点击催化剂，适合没有点击化学条件的课题组使用。氨基在中性、弱碱性环境（pH7.5–8.5）反应活性很良好；在酸性环境氨基质子化，反应活性显著下降。该材料可以两种思路使用：一是把iRGD-PEG-NH2的氨基，偶联到表面带羧基的纳米颗粒、脂质、聚合物、荧光探针上，给载体引入iRGD靶向功能；二是先将载体修饰NHS基团，再和本产品氨基反应，定点接枝靶向肽。同时，氨基还可以进一步二次衍生化，例如用二琥珀酰亚胺酯交联、转化为NHS、MAL、叠氮等其他官能团，拓展合成路线。 该产品适合大批量载体修饰、常规多肽偶联，缺点是氨基会和体系中游离羧基、其他NHS酯发生非特异反应，缓冲液不能含有大量氨基杂质（Tris、甘氨酸等）。

基本信息
英文名称：iRGD-PEG-NH2 中文名称：iRGD肽聚乙二醇-氨基 结构：iRGD肽-聚乙二醇-伯氨基 可选PEG分子量：1000、2000、3400、5000、10000 Da 外观：白色至类白色冻干粉末 纯度：HPLC ≥95% 肽序列：CRGDKGPDC（环化iRGD） 溶解性：溶于水、PBS、DMSO、DMF；难溶于烷烃、乙醚 活性基团：伯氨基（-NH₂） 适配反应：EDC/NHS活化羧基偶联、与NHS酯反应、醛基还原胺化、环氧开环 保质期：-20℃密封干燥避光保存12个月

应用方向
第一，羧基化纳米载体靶向修饰：羧基PLGA、羧基介孔二氧化硅、羧基脂质、羧基荧光微球，通过EDC/NHS活化羧基，和iRGD-PEG-NH2氨基共价偶联，构建肿瘤靶向穿透纳米递送系统。第二，蛋白、抗体、酶分子靶向修饰：羧基活化后的蛋白分子，偶联本产品，给蛋白药物、示踪蛋白带上iRGD靶向信号。第三，前药分子合成：羧基功能化化疗小分子、光敏剂，活化后和氨基偶联，制备iRGD靶向小分子前药。第四，细胞基质、水凝胶表面功能化：羧基水凝胶活化后接枝iRGD，制备靶向细胞黏附支架，用于3D细胞培养、类器官研究。第五，中间体转化：利用末端氨基，进一步合成iRGD-PEG-NHS、iRGD-PEG-MAL等其他活性衍生物。第六，体外细胞靶向摄取、细胞侵袭、血管新生相关生物学机制研究，构建靶向探针用于共聚焦成像。

使用操作指引
1.取样回温：冷冻取出放干燥器平衡至室温，分装单次用量，防止反复冻融造成肽降解。
2.母液配制：优先pH 7.4 PBS或者无水DMSO；禁止使用Tris、甘氨酸、含有氨基的缓冲液，游离氨基会竞争性消耗活化酯，大幅降低偶联效率。
3.EDC/NHS活化羧基方案（很常用）：先将羧基底物溶于MES缓冲液（pH5.5–6.0），加入EDC、NHS活化30 min，纯化除去多余活化剂；再调节pH至7.5–8.5，加入iRGD-PEG-NH2，室温避光反应2–4 h。
4.还原胺化方案（醛基底物）：醛基修饰载体和本品混合，加入氰基硼氢化钠，弱酸性条件进行还原胺化偶联。
5.产物纯化：透析、脱盐柱、离心超滤去除未反应原料；HPLC、TNBS法（氨基定量）、BCA、DLS表征偶联产物，计算接枝率。
6.体外细胞实验：设置游离iRGD竞争对照组、无肽氨基PEG空白对照组，评价靶向特异性；37℃、5%CO₂孵育。
7.体内动物实验：产物透析除菌，0.22 μm滤膜过滤，尾静脉给药，组织分布、活体成像评估靶向穿透效果。

储存、稳定性与安全注意事项
长期储存：-20℃，密封干燥避光；氨基对二氧化碳敏感，长期开盖会吸收空气中CO₂，氨基成碳酸盐，活性下降，尽量快速称量密封。水溶液氨基相对稳定，但肽段容易被蛋白酶降解，水溶液建议现配现用。 安全提示：常规生化试剂，佩戴手套护目镜，避免吸入粉末；废液按生化废弃物处理。 关键避坑：反应缓冲严禁Tris、甘氨酸；pH控制7.5–8.5是氨基-NHS反应很优区间；如果体系中同时存在大量巯基，优先选用MAL端iRGD产品，而不是氨基款。本品仅科研用途，不可临床使用。