产品说明

产品介绍
iRGD-PEG-N3是一端为肿瘤穿透iRGD环肽、另一端为叠氮（-N₃）的双功能聚乙二醇衍生物，属于点击化学（CuAAC）专用靶向构建砌块，是把iRGD靶向能力和点击化学高特异性偶联结合在一起的科研材料。iRGD肽保留整合素识别、Neuropilin-1结合、肿瘤深部穿透的功能，PEG柔性链作为间隔臂，减少空间位阻，保障肽段生物活性，同时改善水溶性、降低非特异性蛋白吸附；叠氮基团是经典点击反应基团，在一价铜催化下，可以和炔基、DBCO基团高效、特异性发生环加成反应，反应条件温和，在水相、缓冲液体系都能进行，几乎不和氨基、巯基、羧基等常规活性基团发生副反应，正交性很强。
该材料解决了传统iRGD-PEG活性酯偶联容易受缓冲液中游离氨基干扰、反应选择性差、容易水解失效的痛点。利用叠氮-炔基点击正交反应，可以精准把iRGD靶向肽共价接枝到带有炔基、DBCO修饰的脂质、聚合物、纳米颗粒、荧光染料、生物大分子表面，实现定点修饰，不破坏载体原有其他功能基团。同时可以先把叠氮端连接到载体，再引入iRGD；也可以先将iRGD-PEG-N3和炔基功能小分子预偶联，再组装进入纳米载体，合成路线灵活。材料本身水溶性良好，适合水相生物标记、活体标记，铜催化体系可配合抗坏血酸钠做还原剂，DBCO无铜点击版本可以避免铜离子带来的细胞毒性，更适合活细胞、活体样本标记。

基本信息
英文名称：iRGD-PEG-N3 中文名称：iRGD肽聚乙二醇-叠氮 结构：iRGD肽-聚乙二醇-叠氮基 可选PEG分子量：1000、2000、3400、5000、10000 Da 外观：白色至类白色冻干粉末 纯度：HPLC ≥95% 肽序列：CRGDKGPDC（环化iRGD） 溶解性：溶于水、PBS、DMSO、DMF；不溶于乙醚、石油醚 活性官能团：叠氮基（Azide, -N₃） 反应类型：CuAAC铜催化叠氮-炔点击反应；SPAAC无铜DBCO点击反应 保质期：-20℃密封干燥避光保存12个月

应用方向
第一，点击化学介导的纳米载体靶向修饰，对DBCO、炔基修饰的脂质体、PLGA纳米粒、介孔二氧化硅、上转换纳米颗粒、金纳米棒进行定点共价接枝iRGD，构建肿瘤穿透靶向递送系统。第二，生物分子标记，对炔基修饰蛋白、核酸、多糖进行靶向肽标记，用于蛋白示踪、细胞靶向捕获。第三，活体、活细胞无铜点击标记，搭配DBCO功能化载体，规避铜离子毒性，用于体外细胞靶向成像、荷瘤小鼠活体示踪。第四，生物正交化学对照实验，用来验证点击反应特异性，设置不含iRGD的Azide-PEG作为空白对照，区分靶向富集和非特异性点击吸附。第五，多步序列化合成靶向前药、靶向探针，先点击偶联，再引入其他响应单元（pH、ROS、酶响应结构），制备多功能诊疗一体化试剂。 本产品优势在于正交反应，缓冲液中氨基、羧基、巯基不干扰叠氮点击反应，适合复杂生物体系内修饰。

使用操作指引
1.取样：提前放干燥器回温至室温，分装取用，避免水汽进入；叠氮基团虽相对稳定，但长期暴露潮湿、紫外照射会缓慢分解。
2.母液配制：水相体系用无菌脱氧PBS（pH7.2~7.4），有机相用无水DMSO；建议母液2–5 mg/mL，脱氧处理可以提升点击反应效率。
3.铜催化CuAAC反应（和端炔底物）：体系加入CuSO₄、抗坏血酸钠、THPTA配体，室温避光反应1–4 h；注意铜离子对细胞有毒，反应完成后必须透析、凝胶过滤去除铜离子再用于细胞/动物实验。
4.无铜SPAAC反应（和DBCO底物）：无需铜催化剂，直接混合iRGD-PEG-N3与DBCO修饰底物，PBS室温反应2–12 h，该方案优先推荐细胞、活体实验。
5.修饰后纯化：反应产物用透析袋、PD-10脱盐柱除去未反应原料、小分子副产物；HPLC、GPC验证偶联效率。
6.生物评价：DLS、Zeta电位表征纳米载体；共聚焦、流式检测细胞靶向摄取；活体成像、组织切片评价肿瘤穿透效果。
7.对照设置：Azide-PEG-mPEG作为空白肽对照，游离iRGD肽做竞争抑制对照。

储存、稳定性与安全注意事项
长期储存：-20℃，密封、干燥、避光、防潮；禁止紫外照射。水溶液叠氮稳定性有限，水溶液建议现配现用，不要储存超过24 h；禁止高温加热叠氮衍生物。 安全要点：叠氮化物低风险，但大量固体、高温、撞击有潜在风险，常规小包装科研试剂正常操作无危险；粉末避免吸入、皮肤长时间接触，佩戴手套护目镜；废液单独收集，不要和强酸混合。 仅限科研使用，严禁临床、人体给药。叠氮基团不和普通氨基自发反应，不要混淆和NHS酯的使用场景；如果需要在高浓度氨基缓冲液中偶联，优先选用这款点击产品，不要选用NHS活性酯iRGD-PEG。