蛋白水解靶向嵌合体材料-Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 R-768828 产品图

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蛋白水解靶向嵌合体材料-Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1

BET bromodomain抑制剂

上传时间：2026-10-30上传人：mykj2013

货号：R-768828

性状：固体粉末

产品分类：小分子化合物定制

产品类型：定制产品

保质期：一年

供货商：西安瑞禧生物

点击化学蛋白 PROTAC RNA


货号	规格	价格
R-768828	10mg
R-768828	25mg
R-768828	50mg
R-768828	100mg

价格随规格与市场行情浮动，具体报价请拨打订购热线 13232957081（微信同号）或在线询价。

本产品仅供科学研究使用，不得用于人体诊断或治疗。询价请拨打订购热线 13232957081（微信同号）（微信同号），或联系邮箱 sales@ruixitech.com。

产品名称	蛋白水解靶向嵌合体材料-Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1
别称	BET bromodomain抑制剂
性状	固体粉末
分子量	取决于分子
分子式	N/A
溶解性	溶于DMSO等有机溶剂
储存	-20℃
保质期	一年
运输条件	低温运输
供货商	西安瑞禧生物

产品说明

蛋白水解靶向嵌合体材料-Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1是基于噻吩并三唑并二氮䓬骨架的 (S)-构型手性小分子，是 BET（Bromodomain and Extra-Terminal domain）家族蛋白（BRD2/3/4、BRDT）高选择性溴结构域抑制剂，也是 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）设计中经典、验证充分的靶向头基（warhead）。其通过竞争结合组蛋白乙酰赖氨酸识别口袋，阻断 BET 蛋白与染色质转录机器互作；在 PROTAC 架构中，经 linker 偶联 E3 连接酶配体（CRBN / VHL / DCAF15 等），可诱导 BRD4 三元复合物形成、多聚泛素化与蛋白酶体降解。
作用机制（抑制 vs 降解）
1 作为 BET 抑制剂
竞争占据 BRD4 溴结构域乙酰赖氨酸口袋 → 解离 BRD4–染色质复合体
抑制 MYC、BCL-2、NF-κB 等原癌转录程序
快速、可逆、不降低蛋白总量
2 作为 PROTAC warhead
JQ1 头基识别 BRD4 → linker 空间桥接 → E3 配体招募 CUL4/RBX/CRBN 或 CUL2/VHL
形成靶蛋白–PROTAC–E3 三元复合物（ternary complex）
CRL 复合体催化 BRD4 多泛素化 → 26S 蛋白酶体降解
效应：DC₅₀ 可达 pM–nM 级（如 MZ1 在 H661 细胞 DC₅₀ ≈ 8 nM，优于 dBET1 ~54 倍）
衍生化与 PROTAC 构建工艺
母体 (+)-JQ1（叔丁酯）：需先水解/活化再偶联
(+)-JQ1-COOH（CAS 202592-23-2）：游离羧基，直接酰胺偶联 linker-NH₂
(+)-JQ1 PA（炔基点击手柄）：CuAAC 点击化学接叠氮化 E3 配体
链接策略：
酯水解 → 酸 → EDC/NHS 酰胺化
末端 alkyne-azide 点击（CuAAC）
烷基胺 linker（如 azidopropylamine）构建 JY-21 类降解剂
E3 配体组合：沙利度胺/来那度胺（CRBN）、VHL 配体、DCAF15 磺酰胺配体（E7820 类）
结构-活性要点：连接位点向量决定三元复合物协同性；JQ1 支架正协同，I-BET726 常负协同

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脂质体数量浓度计算器

磷脂的浓度

选择 mg/mL 时按平均分子量 745 换算为 μM 后计算

脂质体直径

单个脂质体含磷脂

个

（外表面积＋内表面积）÷ 磷脂截面积 0.65 nm²；内径 = 直径 − 2×5 nm

脂质体数量浓度

个/mL

说明：单个脂质体含磷脂 n =（外表面积 4π(d/2)² ＋内表面积 4π((d−2×5)/2)²）÷ 磷脂截面积，磷脂截面积取 0.65 nm²，π 取 3.14；磷脂总数量 = C ÷ 10⁶ × N_A；脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001，结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度（µM，选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算），N_A 为阿伏伽德罗常数（6.022×10²³）。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。

细胞实验纳米药物用量计算器

给药浓度

mg/mL

通常为 0.001~1 mg/mL

载药量

wt%

通常为 1%~10%

每孔培养液体积

μL

通常为 100~200 μL

复孔数

个

所需纳米药物量

所需纳米药物体积

所需纳米药物浓度

mg/mL

说明：所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数；所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000；所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。

摩尔计算器

分子量

g/mol

体积

浓度

质量

四者填其三，留空待求的一项，点击「计算」得出结果

说明：质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个，求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示；体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入（1L=1000mL，1mL=1000μL；1M=1000mM，1mM=1000μM，1μM=1000nM，1nM=1000pM；1kg=1000g，1g=1000mg，1mg=1000μg，1μg=1000ng，1ng=1000pg）。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致（质量 mg、浓度 mM、体积 mL），例：浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。

稀释计算器

浓度（始）

体积（始）

浓度（终）

体积（终）

四者填其三，留空待求的一项，点击「计算」得出结果

说明：依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L)，各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入（1M=1000mM，1mM=1000μM，1μM=1000nM，1nM=1000pM；1L=1000mL，1mL=1000μL）。四个输入框中留空任意一个，即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致（浓度 M、体积 L）。计算结果仅供科研参考。

小分子化合物定制

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