中文名称：CKK-E12

英文名称：CKK-E12

别称：cKK-E12、3,6 - 双 [4-[双 (2 - 羟基十二烷基) 氨基] 丁基]-2,5 - 哌嗪二酮

温馨提示：仅供科研，不能用于人体实验

第一部分 材料介绍

CKK-E12 是一类可电离脂质材料，CAS 编号 1432494-65-9，分子式 C₆₀H₁₂₀N₄O₆，分子量 993.62，是脂质纳米颗粒（LNP）配方中常用的核心组分之一。该分子骨架含有哌嗪二酮环结构，两侧连接带有羟基的长烷基侧链，结构上同时具备疏水脂肪链与可发生质子化的胺基位点，形成亲水与疏水区域的平衡结构。

作为可电离脂质，CKK-E12 的电荷状态随环境 pH 发生变化。在偏酸性环境中，胺基发生质子化，分子携带正电荷，能够依靠静电相互作用结合带负电的核酸分子；在生理中性 pH 条件下，分子整体呈电中性，降低载体和体内组分之间非特异性的相互作用。该特性是其用于核酸包载与递送的基础。在配方搭建时，它一般和胆固醇、辅助磷脂、PEG 修饰脂质共同搭配，组装形成结构稳定的 LNP 体系，用于包裹 siRNA、mRNA 等核酸底物，保护核酸分子免受体系内核酸酶的降解，帮助核酸穿过细胞膜屏障进入胞内发挥作用。

在动物实验体系中，由 CKK-E12 参与组装的脂质纳米颗粒，会和载脂蛋白 E 产生相互作用，进而向肝实质细胞富集，这一分布特点使其多用于肝脏相关的核酸递送模型研究。实验设计阶段，常设置不含 CKK-E12 的空白脂质组、游离核酸对照组，用来区分载体介导的核酸信号与背景信号，降低数据解读干扰。材料本身对氧化环境敏感，长时间接触空气、光照会造成烷基链氧化，影响后续 LNP 组装效果，因此在样品存放、配制、膜分散或者微流控制备环节，需要做好隔绝氧气、避光的操作管控。

第二部分 产品物理化学性质

性状：常温条件下为淡黄色至浅琥珀色蜡状固体，升温后可转变为粘稠油状，在有机溶剂中溶解后呈现澄清溶液 溶解性：易溶于乙醇、氯仿、DMSO 等有机溶剂；在纯水或者中性缓冲液中溶解度偏低，一般不直接在水相中溶解，多先使用有机溶剂配成母液，再通过微流控、乙醇注入等方式完成纳米颗粒组装 储存：密封避光，隔绝空气；长期储存推荐放置于 - 20℃环境，分装存放，减少反复开盖接触氧气；短期使用可置于 4℃避光条件 纯度：≥95% 供应商：西安瑞禧生物

该材料没有固定的熔点区间，受热会缓慢软化；在水溶液体系中稳定性有限，长时间水相放置会发生缓慢水解。其 pKa 区间处于弱酸性范围，该参数直接影响 LNP 组装后电荷转变能力以及胞内体逃逸过程，是配方开发时需要重点检测的指标。

第三部分 文章中心内容介绍

CKK-E12 的研究方向集中在核酸递送载体的配方开发，围绕 LNP 组装工艺、体内分布规律、基因沉默相关机制开展相关实验。在细胞层面，借助该脂质搭建的 LNP 体系，可以将 siRNA 转运进入肝细胞，完成靶基因沉默相关的细胞水平验证，用于基因功能筛选、信号通路观测等课题。在动物模型层面，该体系用于肝脏靶标的核酸递送研究，观测 siRNA 或者 mRNA 在肝脏组织的富集情况，记录核酸在体内循环过程、组织分布以及代谢清除规律PNAS。

在制剂工艺研究方向，科研人员会调整 CKK-E12 与其他脂质组分的摩尔比例，搭配不同类型辅助磷脂、PEG 脂质，研究配方比例变化对 LNP 粒径、Zeta 电位、核酸包封率的影响，摸索适配微流控制备、薄膜分散法的工艺参数。同时也会开展稳定性测试，考察 LNP 在不同缓冲体系、不同储存条件下的粒径变化、核酸泄漏情况，为制剂条件优化提供参考。

该材料也用于脂质构效关系的探索，对比不同烷基链长度、不同头部基团的可电离脂质，分析结构改动对包载能力、细胞摄取行为、组织分布倾向带来的改变。需要注意，CKK-E12 仅作为科研载体原料，实验中需要评估体系带来的细胞反应，根据实验需求调整给药剂量与孵育时长。

第四部分 瑞禧生物能提供该材料不同规格的产品

西安瑞禧生物可供应 CKK-E12 成品，设置多档科研规格，适配不同阶段实验需求。小规格包含 1 mg、5 mg、10 mg 包装，适合前期配方摸索、预实验、工艺条件筛选；中大规格包含 50 mg、10 mg（修正：50 mg、100 mg），适合批量制备 LNP、多批次平行动物实验使用。除固体原料之外，还可提供预先配制好的 CKK-E12 乙醇母液、DMSO 母液规格，省去用户自行溶解步骤，直接用于微流控组装实验。

配套交付 COA 质检文件，文件内包含 HPLC 纯度检测数据、核磁图谱信息，同时可提供溶解性参考、LNP 基础配方参考资料。瑞禧生物还可配套供应 LNP 配方配套脂质，包括 DSPC、胆固醇、DMG-PEG2000 等，组成成套 LNP 原料包。针对定制需求，可承接同系列可电离脂质的合成开发，也可提供 LNP 组装后的表征测试对接支持，协助完成粒径、电位、包封率检测相关的技术沟通。