一、文献基础信息

英文标题：A Bone-Penetrating Precise Controllable Drug Release System Enables Localized Treatment of Osteoporotic Fracture Prevention via Modulating Osteoblast-Osteoclast Communication 
中文标题：骨穿透型精准可控释药系统通过调节成骨-破骨细胞通讯实现骨质疏松性骨折的局部预防治疗
期刊：Small 
原文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/smll.202207195 
发表时间：2023；
DOI：10.1002/smll.202207195
骨穿透型精准可控释药系统

 

二、文献核心主要内容

背景：骨质疏松会造成骨量流失、骨微结构破坏，骨折风险显著上升。全身给药抗骨质疏松药物存在全身副作用，骨局部药物浓度不足。开发骨靶向、可外部刺激精准释药的纳米递送系统具有重要意义。膦酸基团对骨组织主要无机成分羟基磷灰石有强吸附亲和力；phos-PEG-OH 带有骨靶向膦酸基团，PEG 链改善纳米颗粒体内循环与亲水性；可修饰于纳米载体表面实现骨靶向富集，之后依靠体外冲击波实现病灶局部可控药物释放，调节成骨细胞、破骨细胞平衡，实现骨质疏松局部干预。

主要内容：制备负载唑来膦酸与钙离子的中空响应型纳米粒；采用 phos-PEG-OH 对纳米颗粒进行表面修饰，赋予骨靶向性能；完成纳米粒理化表征，体外验证骨矿物吸附能力；体外共培养成骨、破骨细胞考察药物对细胞通讯与分化的调控；去卵巢 (OVX) 大鼠骨质疏松模型，给予体外冲击波干预，评价骨密度、骨微结构、力学性能指标。

实验结果：phos-PEG-OH 修饰显著提升纳米颗粒对羟基磷灰石吸附能力，实现骨组织靶向富集；在体外冲击波刺激下纳米粒可控破碎，释放活性药物；体外共培养体系证实该系统可维持成骨-破骨细胞正常通讯，促进成骨矿化；OVX 大鼠模型，经冲击波触发释药处理后，大鼠局部骨密度显著提升，骨相关参数与骨骼力学性能得到明显改善。

研究结论：phos-PEG-OH 赋予纳米载体优良骨靶向能力，结合体外冲击波触发释药，构建骨穿透精准可控释药系统；为骨质疏松性骨折的局部预防治疗提供新型纳米策略。

 

三、瑞禧产品

产品名称：phos-PEG-OH；膦酸功能化 PEG

用于纳米载体表面修饰，利用膦酸基团实现骨组织羟基磷灰石靶向吸附，同时 PEG 片段改善纳米粒亲水性与体内循环特性。

 

四、论文材料部分引用示例

phos-PEG-OH was purchased from Xi’an Ruixi Biological Technology Co., Ltd. (Xi’an, China). Zoledronic acid, calcium chloride and other reagents were obtained from commercial suppliers. phos-PEG-OH was modified onto hollow nanoparticles surface to endow bone-targeting capacity via phosphonate-hydroxyapatite interaction for osteoporosis local therapy.