SPDP-Val-Cit-PAB-PNP，SPDP-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-对硝基苯酚碳酸酯 横幅背景

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小分子linker

SPDP-Val-Cit-PAB-PNP，SPDP-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-对硝基苯酚碳酸酯 R-304716 产品图

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SPDP-Val-Cit-PAB-PNP，SPDP-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-对硝基苯酚碳酸酯

SPDP-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-对硝基苯酚酯；SPDP-Val-Cit-PAB-PNP

上传时间：2026-10-22上传人：mykj2013

货号：R-304716
性状：固体粉末
产品分类：小分子linker
产品类型：热门产品
保质期：一年
供货商：西安瑞禧生物
抗体
货号 规格 价格
R-304716 100mg
R-304716 250mg
R-304716 500mg
R-304716 1g

价格随规格与市场行情浮动，具体报价请拨打订购热线 13232957081 或在线询价。

本产品仅供科学研究使用，不得用于人体诊断或治疗。询价请拨打订购热线 13232957081（微信同号），或联系邮箱 sales@ruixitech.com。
产品名称SPDP-Val-Cit-PAB-PNP，SPDP-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-对硝基苯酚碳酸酯
别称SPDP-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-对硝基苯酚酯；SPDP-Val-Cit-PAB-PNP
性状固体粉末
分子量N/A
分子式N/A
溶解性溶于DMSO等有机溶剂
储存-20℃
保质期一年
运输条件低温运输
供货商西安瑞禧生物

产品说明

SPDP-Val-Cit-PAB-PNP是SPDP系列的预活化PNP酯成品，上游原料为SPDP-Val-Cit-PAB-OH，PAB苄醇已经活化为PNP碳酸酯，可直接和伯胺毒素偶联，省去活化步骤。分子同时集成SPDP吡啶二硫巯基交换手柄、Val-Cit酶切二肽、PAB自消除单元、PNP活性酯。属于双重响应即用型payload前体，偶联毒素之后得到SPDP-VC-PAB-毒素，再和带有游离巯基的抗体、蛋白进行二硫交换。该连接子是开发还原+酶切双响应ADC的主流商品化原料，一步接毒素，工艺简便。但SPDP二硫键的短板继承完整：不耐TCEP、DTT等强还原剂，二硫键在血浆中存在巯基交换风险，循环稳定性弱于MC马来酰亚胺体系，适合用于机制研究、双重响应前药，不优先作为临床前长期血浆稳定性要求高的基准ADC。

作用机理与结构特点

PNP和毒素伯胺形成氨基甲酸酯；SPDP吡啶二硫和蛋白巯基交换，生成二硫键，释放吡啶-2-硫酮。进入肿瘤细胞后，两条释放路径并行：一是溶酶体组织蛋白酶B剪切Val-Cit，PAB消除释放毒素；二是胞内高浓度谷胱甘肽还原二硫键，触发payload解离。双重释放机制可以调节毒素释放速度，部分体系可以提升杀伤，但也更容易在富含巯基的正常组织发生提前解离，带来脱靶风险。PNP遇水水解，SPDP遇还原剂断裂，双重敏感，操作限制较多。

主要应用方向

快速合成双响应payload，用于巯基蛋白的二硫交换偶联；制备双重响应荧光探针；作为单响应MC-VC-PNP的对照，研究还原响应带来的药效毒性变化；用于GSH响应纳米递送系统修饰。

详细使用指南

无水DMSO，连接子:毒素=1.1~1.3:1，DIPEA pH7.2–8.2，避光反应。纯化冻干，全程禁止接触TCEP/DTT。蛋白偶联选用天然巯基，中性缓冲。HPLC同时监控PNP水解杂质、二硫还原降解杂质。

储存与质控注意事项

-20℃避光干燥，远离还原剂。质控HPLC、质谱、水解醇杂质、二硫降解杂质。PNP活性酯有效期短。

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