产品说明

RGD-PEG-MAL，RGD肽-聚乙二醇-马来酰亚胺，是面向巯基定点偶联的整合素靶向PEG交联剂，由RGD靶向肽、PEG间隔链、马来酰亚胺（MAL）基团构成，专门用于含半胱氨酸、游离巯基的蛋白、多肽、纳米载体、荧光探针的定点靶向修饰，是定点生物偶联、靶向诊疗探针研发的核心试剂。RGD肽靶向αvβ3/αvβ5整合素，实现肿瘤、新生血管靶向识别；PEG链隔离靶头与载体，消除空间位阻，提升水溶性，降低非特异性吸附，延长体内循环；马来酰亚胺基团对巯基具备高度选择性，在pH 6.5–7.5近中性温和条件下发生迈克尔加成，快速形成稳定硫醚键，和氨基、羟基几乎不反应，相比NHS酯，定点偶联优势突出，非常适合带单个巯基的蛋白、抗体片段、Cys修饰多肽，很大程度保留生物分子原有活性，避免多位点随机修饰带来的活性损失。
常规PEG分子量350、550、750、1000、2000、3400、5000、10000 Da，可定制；外观白色固体或粘稠液体，溶于水、DMSO、DMF；质控包含多肽HPLC-MS、PEG核磁，取代率≥90%，整体纯度≥95%；分为线性RGD与环cRGD两个亚型，cRGD亲和力更高，多用于高靶向需求的体内成像、动物实验。
典型科研应用：第一，巯基化抗体、纳米抗体、酶、Cys修饰多肽的定点修饰，在生物大分子上精准接入RGD靶向基团，制备靶向蛋白药物、靶向生物探针；第二，巯基修饰纳米载体（巯基脂质体、巯基PLGA微球、巯基金纳米颗粒）偶联，构建整合素靶向纳米递送体系；第三，荧光染料、近红外探针、放射性示踪分子修饰，制备RGD靶向活体成像探针，用于肿瘤荧光成像、光声成像研究；第四，水凝胶体系构建，和多巯基PEG交联剂反应，制备带细胞粘附RGD配体的可注射水凝胶，用于细胞包埋、组织修复；第五，生物传感界面修饰，巯基化传感基底定点接枝RGD，构建细胞粘附传感平台，研究整合素信号、细胞迁移行为。
MAL基团稳定性是第一管控要点。马来酰亚胺在高pH（>8.0）下很易水解失活，偶联反应严格控制pH区间；长期储存-20℃干燥避光密封，防潮；开瓶前充分回温，防止水汽水解MAL；母液优先现配现用，水溶液不宜过夜；体系不能含有过量游离巯基杂质（DTT、β-ME），会竞争消耗MAL；反应结束后，可以加入少量半胱氨酸淬灭未反应马来酰亚胺；RGD肽段避免蛋白酶长时间孵育，减少肽降解；长链PEG会降低RGD结合亲和力，需要优化接枝摩尔比；该试剂仅科研使用，禁止人体临床；粉末避免吸入，废液按生化危废处理。