一、基础信息

  • 中文名称:甲氧基聚乙二醇-聚赖氨酸-g-聚乳酸-羟基乙酸共聚物
  • 英文名称:Methoxy-PEG-graft-poly(L-lysine)-g-poly(lactic-co-glycolic acid)
  • 常用缩写:mPEG-PLL-g-PLGA
  • 别称:mPEG封端PLL接枝PLGA、聚赖氨酸接枝型PLGA共聚物、阳离子-可降解接枝高分子、三功能嵌段/接枝杂化聚合物
  • 供应商:西安瑞禧生物科技有限公司
  • 性状:白色至类白色固体或粉末(随分子量、接枝度变化)
  • 溶解性:溶于氯仿、二氯甲烷、DMSO、DMF、THF;水相中依赖自组装分散
  • 储存:-20℃避光、干燥、密封,惰性气体保护更良好
  • 保质期:12个月(以COA标注为准)
  • 运输:低温冷链、避光包装
  • 温馨提示:本品仅供科研使用,不能用于人体实验、临床诊断与治疗

二、材料介绍

mPEG-PLL-g-PLGA是一种“接枝型三功能高分子”,其结构逻辑与线性三嵌段(mPEG-PLGA-PLL)不同:以PLL或PLGA为主链,另一链段通过共价键接枝分支,mPEG位于末端或侧链节点,形成更疏松的拓扑结构。

1. 三段功能分工

  • mPEG段:亲水外壳,减少蛋白非特异性吸附,提供水分散稳定性与长循环界面;
  • PLL接枝链:侧链富含ε-氨基,带正电,可通过静电压缩siRNA、DNA、mRNA,也可与NHS/醛基配体偶联;
  • PLGA骨架/侧链:疏水可降解区,包载疏水小分子,酯键水解后生成乳酸与羟基乙酸,降解速率由LA/GA比例与分子量调控。

2. 自组装与表面行为

该材料在水相中可形成核-壳或冠-核-壳结构:
  • PLGA构成疏水内域;
  • PLL形成正电荷中间层,结合核酸;
  • mPEG向外伸展形成水化冠层。
其表面性质具有pH响应特征:酸性条件下PLL质子化增强,正电性上升;生理pH下mPEG屏蔽增强,Zeta电位趋于缓和。该特性适合构建“核酸络合+疏水载药+界面稳定”的复合载体。

3. 纯度分析与质量控制(重点)

mPEG-PLL-g-PLGA 甲氧基聚乙二醇-聚赖氨酸-g-聚乳酸羟基乙酸:中心内容与纯度质控解析

由于接枝共聚物存在多分散、支化度差异与残留中间体,质控不能仅靠单一指标,需多方法联用:

(1)结构确证

mPEG-PLL-g-PLGA 甲氧基聚乙二醇-聚赖氨酸-g-聚乳酸羟基乙酸:中心内容与纯度质控解析

  • ¹H NMR:定量各链段比例。特征峰包括mPEG甲氧基(δ≈3.38 ppm)、PEG主链(δ≈3.65 ppm)、PLGA乳酸次甲基(δ≈5.1–5.2 ppm)与羟基乙酸亚甲基(δ≈4.7–4.9 ppm)、PLL α-CH(δ≈4.2–4.5 ppm)及侧链-CH₂-NH₂(δ≈3.0–3.2 ppm);通过积分比计算LA/GA比、PLL接枝率、mPEG取代度。
  • ¹³C NMR:确认酯键、酰胺键连接方式,分析LA/GA序列分布。
  • FTIR:观察1750 cm⁻¹(PLGA酯C=O)、1650 cm⁻¹(PLL酰胺I带)、1100 cm⁻¹(PEG C-O-C)、3300 cm⁻¹(N-H)特征吸收,仅作定性辅助。

(2)分子量与分散性

  • GPC/SEC:测定Mn、Mw、PDI;水相体系选水相柱,有机相用THF/DMF柱,配合RI/MALS检测器;科研级通常控制PDI<1.4–1.6。
  • MALDI-TOF MS:用于低分子量样品或链段端点质量差验证。

(3)氨基与接枝度定量

  • 茚三酮/OPA显色法:测定游离伯氨基含量,反推PLL暴露度与接枝效率;
  • 电位滴定:通过氨基质子化曲线计算正电荷密度;
  • 元素分析(N含量):辅助计算PLL质量分数与氨基取代率;
  • 荧光标记法:用胺反应性染料标记后定量表面/侧链氨基。

(4)纯度与残留控制

  • HPLC:检测游离mPEG、未反应NHS中间体、保护基残留;
  • 透析后复测NMR:区分物理混合与共价接枝——透析后mPEG特征峰仍稳定存在,说明为化学接枝而非共混;
  • 水分/灰分:评估干燥程度与盐残留。

(5)组装后质控

mPEG-PLL-g-PLGA 甲氧基聚乙二醇-聚赖氨酸-g-聚乳酸羟基乙酸:中心内容与纯度质控解析

  • DLS:粒径、PDI、流体直径;
  • Zeta电位:评价PLL正电性与mPEG屏蔽效果;
  • TEM/SEM:形貌与核壳结构;
  • 凝胶阻滞(核酸复合):验证不同N/P比下siRNA/DNA结合完整性;
  • 降解监测:PBS中定期测乳酸生成、分子量下降与氨基释放曲线。
瑞禧生物对该类材料的常规质控口径:取代率>90%(活性基团)、PDI<1.4(视分子量)、纯度≥95%,每批附COA(NMR、GPC、纯度、接枝参数)。

三、科研应用方向

  • 核酸(siRNA/DNA/mRNA)压缩与共递送;
  • 疏水小分子+核酸双载荷载体;
  • pH响应型聚合物胶束、纳米粒;
  • 组织工程支架与可降解涂层;
  • 细胞界面调控、转染辅助载体;
  • 靶向配体(RGD、叶酸、抗体片段)进一步偶联平台。

四、瑞禧生物相似产品与关联供应

1. 同系嵌段/接枝产品

  • mPEG-PLGA-PLL(线性三嵌段)
  • PLL-g-PLGA / PLGA-g-PLL(接枝型)
  • mPEG-PLA-PLL、mPEG-PCL-PLL(PLA/PCL替代PLGA)
  • mPEG-PLGA-PLG(聚谷氨酸替代PLL)
  • mPEG-PLL-PASP、mPEG-PLL-PAA(阴离子多肽对照)

2. 功能化末端衍生物

  • mPEG-PLGA-NHS、mPEG-PLGA-MAL
  • mPEG-PLGA-NH₂、mPEG-PLGA-COOH
  • mPEG-PLGA-SH、mPEG-PLGA-N₃、mPEG-PLGA-DBCO
  • mPEG-PLGA-FITC / Cy5 / Biotin

3. 上下游配套

  • PLGA原料(LA/GA=50:50、75:25、85:15,多分子量)
  • PLL(不同DP,Z保护/脱保护中间体)
  • 核酸复合辅助:鱼精蛋白、PEI对照、壳聚糖衍生物
  • 表征服务:NMR、GPC、HPLC、DLS、Zeta、TEM、包封率/载药量测定

4. 终制剂模型

  • mPEG-PLL-g-PLGA/siRNA纳米复合物
  • 双载药胶束(化疗药+siRNA)
  • 靶向肽修饰阳离子纳米粒
  • 可注射可降解水凝胶前驱体

使用注意

  • PLL易吸潮,取用前干燥回温;
  • 核酸复合时优化N/P比,避免过高正电荷引起聚集;
  • PLGA酯键忌长期水浴高温,储备液建议有机溶剂分装;
  • 所有产物仅限细胞、动物模型等科研场景。
供应商:西安瑞禧生物科技有限公司
产品定位:接枝型阳离子可降解共聚物 / 核酸-药物共递送载体平台