一、基础标识与名称信息

  • 中文名称:二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-PP(双脯氨酸短肽)
  • 常用中文别称:磷脂-聚乙二醇-PP短肽、DSPE-PEG-双脯氨酸、聚乙二醇化磷脂-PP肽、双Pro-Pro末端磷脂衍生物
  • 英文名称:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-PEG-Polyproline (PP)
  • 英文简称/别称:DSPE-PEG-PP、DSPE-PEG-ProPro、Phospholipid-PEG-Polyproline
  • 供应商:西安瑞禧生物科技有限公司
  • 性状:白色至类白色固体或粉末(高PEG比例时呈半固体)
  • 溶解性:溶于氯仿、二氯甲烷、DMSO、DMF;水相中经共组装分散
  • 纯度:科研级 ≥95%(HPLC/NMR/MS质控)
  • 储存:-20℃避光、干燥、密封、惰性气体保护,避免反复冻融
  • 运输:低温冷链、避光干燥包装
  • 保质期:密封原包装约12个月
  • 温馨提示:本产品仅供科研实验使用,不能用于人体实验及临床诊断治疗
注:PP在此处通常指末端“Pro-Pro”二肽或聚脯氨酸结构单元,而非聚丙烯(PP polymer);具体序列以瑞禧生物交付COA标注为准。

二、分子结构

DSPE-PEG-PP 采用“膜锚定—柔性间隔—刚性肽端”三段式架构:

1. DSPE 端:双链膜锚定

两条C18饱和硬脂酰链提供强疏水作用,可稳定插入脂质体双层、LNP、胶束或仿生膜疏水区。相比单链脂质,DSPE双链锚定不易在循环稀释、剪切力下脱落,适合作为表面功能分子的“固定桩”。

2. PEG 段:水化屏蔽与空间臂

常规选用1K/2K/3.4K/5K PEG:
  • 在脂质体表面形成亲水水化层,降低血浆蛋白非特异性吸附;
  • 减少单核-巨噬细胞系统清除,延长载体循环窗口;
  • 把末端PP肽撑离膜面,降低肽段与膜表面的空间位阻,使构象更可控。
PEG链长可调:短链(1K–2K)利于后续配体暴露,长链(3.4K–5K)隐身效应更强但可能削弱末端交互效率。

3. PP 末端:构象受限功能界面

PP(Pro-Pro / Polyproline)是核心差异点:
  • 脯氨酸环结构限制主链旋转自由度,使末端形成刚性、低熵损失的短肽构象;
  • 聚脯氨酸易形成螺旋或延伸构象,参与界面氢键、弱疏水作用与蛋白识别调控;
  • 相比柔性随机肽,PP段在膜表面排列更有序,可用于研究“刚性连接臂”对受体结合、蛋白冠形成、膜流动性的影响;
  • 低电荷、低免疫原性,适合作为中性界面模块。
整体可理解为:“柔性PEG隐身刷 + 刚性PP取向控制器”,在脂质体表面同时实现稳定锚定、抗污屏蔽与可控界面构象。

三、在脂质体修饰中的应用原理

DSPE-PEG-PP:双脯氨酸末端磷脂-PEG衍生物的脂质体界面修饰研究

1. 共组装嵌入与表面密度控制

在薄膜水化、微流控、乙醇注射等工艺中,DSPE-PEG-PP 与大豆PC、DSPC、胆固醇等基础脂质按 mol% 共混(常见0.5%–5%)。DSPE锚定后,PEG-PP向外伸展,形成功能化外壳。
通过调节:
  • PP-PEG-DSPE 投料比
  • PEG分子量
  • 总脂质浓度
可控制脂质体表面PP密度、Zeta电位偏移与粒径分布。

2. 抗污与“隐形”基础

DSPE-PEG-PP:双脯氨酸末端磷脂-PEG衍生物的脂质体界面修饰研究

PEG层减少ApoE、免疫球蛋白等蛋白冠快速形成,降低肝脾捕获。PP段因刚性与低电荷,可进一步削弱非特异性静电吸附,使蛋白冠组成更“干净”,便于研究特定受体介导过程。

3. 界面构象工程

普通DSPE-PEG-NH₂末端柔性大,偶联配体后取向随机;DSPE-PEG-PP在末端预置“刚性转角”,可:
  • 让后续偶联的靶向肽保持向外延伸姿态;
  • 降低膜面“毛刷”内的链缠结;
  • 在膜流动性研究中作为构象探针支架。

4. 作为多功能化中间体

PP末端可进一步化学扩展:
  • PP羧基化 → EDC/NHS偶联靶向肽、抗体片段;
  • PP氨基化 → 与NHS酯、醛基分子连接;
  • PP叠氮化 → 无铜点击接枝荧光团、适配体;
  • 与PLGA、金纳米粒、介孔硅表面共修饰,研究跨载体界面一致性。

四、实验应用场景

方向
具体用途
智能脂质体
构建具构象可控表面的长循环载体
靶向递送前体
PP作为刚性连接臂,后续接RGD/叶酸/转铁蛋白肽
蛋白冠研究
中性刚性界面用于低背景蛋白吸附分析
膜模型
人工细胞膜、仿生囊泡的构象限定修饰
核酸LNP
与可电离脂质配伍,研究PEG脱落与膜融合平衡
成像载体
后续偶联FITC/Cy5,示踪体内分布与膜稳定性
多肽自组装
PP段参与氢键堆叠,调控胶束成核与形貌
在LNP体系中需注意:PEG-脂质比例过高会抑制内体逃逸,DSPE-PEG-PP建议做0.5%–3%梯度筛选,结合粒径、PDI、Zeta、包封率与转染/摄取数据反推优窗口。

五、瑞禧生物相似产品与定制供应

DSPE-PEG-PP:双脯氨酸末端磷脂-PEG衍生物的脂质体界面修饰研究

瑞禧生物围绕DSPE-PEG-PP提供同平台衍生物、对照品与定制合成:

1. 基础与活性端基系列

  • DSPE-PEG-OH / mPEG-DSPE:封闭端基对照,研究纯隐身层
  • DSPE-PEG-NH₂:氨基末端,用于羧基化配体偶联
  • DSPE-PEG-COOH:羧基末端,EDC/NHS活化接多肽/蛋白
  • DSPE-PEG-MAL:马来酰亚胺端,巯基定点偶联
  • DSPE-PEG-NHS:活性酯端,快速偶联氨基分子
  • DSPE-PEG-N₃ / DBCO:点击化学界面构建

2. 多肽与蛋白功能化系列

  • DSPE-PEG-RGD / cRGDfK:整合素靶向研究
  • DSPE-PEG-T7(HAIYPRH):转铁蛋白受体方向
  • DSPE-PEG-Angiopep-2:脑靶向肽修饰
  • DSPE-PEG-BSA / HSA:蛋白偶联界面模型
  • DSPE-PEG-PP / PPW / PPV:聚脯氨酸及中性短肽构象系列

3. 响应型与智能连接臂

  • DSPE-TK-PEG-NH₂ / N₃:ROS响应脱落
  • DOPE-Hyd-PEG-COOH:pH敏感腙键
  • DSPE-SS-PEG-MAL:还原敏感二硫键

4. 荧光与示踪系列

  • DSPE-PEG-FITC / Rhodamine / Cy5 / Cy7
  • 用于膜定位、体内外摄取、PEG保留率与脱PEG动力学

5. 定制能力

  • 磷脂骨架:DSPE / DOPE / DPPE / DMPE / DSG / DMG
  • PEG分子量:550、1K、2K、3.4K、5K、10K、20K
  • 末端基团:NH₂、COOH、NHS、MAL、N₃、SH、Biotin、CHO、荧光染料、靶向肽、蛋白
  • 规格:5 mg、10 mg、50 mg、100 mg、500 mg、克级
  • 表征:NMR、HPLC、MS、DLS辅助、COA报告

六、使用与配方注意点

  • 称取前低温回温防冷凝水,干燥环境快速操作;
  • 有机相溶解后用氮气吹干成膜,再水化,避免硅醇/水解副反应;
  • PP肽段对强酸、强氧化条件敏感,纯化避用过强氧化剂;
  • 与带电脂质(DOTAP、DOPS)共用时,需测Zeta与聚集行为;
  • 长期储存分装冻存,水相分散液建议现配现用。

七、小结

DSPE-PEG-PP 不是单纯“PEG化磷脂”,而是把膜锚定、亲水隐身、刚性肽取向三者耦合的功能界面分子。它在脂质体修饰中的价值,体现在对表面构象的精细控制:既保留DSPE-PEG的长循环与抗污能力,又通过PP段降低末端柔性噪声,为后续靶向配体、成像基团或蛋白偶联提供有序、可重复的展示平台。
瑞禧生物可提供从DSPE-PEG基础链、PP系列短肽衍生物,到靶向/荧光/响应型定制的一站式科研供应,支持脂质体、LNP、仿生膜及多功能纳米载体开发。
温馨提示:以上产品仅限科研实验使用,不能用于人体实验、临床诊断和治疗。