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t-Boc-N-amido-PEG4-Val-Cit，叔丁氧羰基-酰胺基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸
叔丁氧羰基氨基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸；t-Boc-N-amido-PEG4-Val-Cit
上传时间：2026-10-22上传人：mykj2013
| 货号 | 规格 | 价格 |
|---|---|---|
| R-572068 | 100mg | |
| R-572068 | 250mg | |
| R-572068 | 500mg | |
| R-572068 | 1g |
价格随规格与市场行情浮动，具体报价请拨打订购热线 13232957081 或在线询价。
| 产品名称 | t-Boc-N-amido-PEG4-Val-Cit，叔丁氧羰基-酰胺基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸 |
|---|---|
| 别称 | 叔丁氧羰基氨基-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸；t-Boc-N-amido-PEG4-Val-Cit |
| 性状 | 固体粉末 |
| 分子量 | N/A |
| 分子式 | N/A |
| 溶解性 | 溶于DMSO等有机溶剂 |
| 储存 | -20℃ |
| 保质期 | 一年 |
| 运输条件 | 低温运输 |
| 供货商 | 西安瑞禧生物 |
产品说明
t-Boc-N-amido-PEG4-Val-Cit是PEG亲水改造的VC二肽骨架砌块，氨基端Boc酸敏保护，中间插入四聚乙二醇PEG4亲水链，羧基端游离，无PAB、无活化位点，属于上游骨架原料。传统Boc-Val-Cit是纯肽骨架，水溶性差，高浓度容易析出；PEG4链是中性亲水柔性间隔，大幅提升整条片段的水溶性，降低后续payload疏水聚集。该原料是Boc-PEG4-VC-PAB-OH、Boc-PEG4-VC-PAB-PNP的合成起点。Boc保护基对碱稳定，PEG链在酸碱、大部分缩合条件下化学稳定，不会轻易降解。PEG修饰是ADC优化聚集、改善PK的经典手段，PEG4属于短PEG，不会过长导致空间屏蔽酶切位点、降低肿瘤内吞，是平衡亲水性与酶切活性的热门选择。该砌块必须后续缩合PAB单元，才能获得完整释放功能。
作用机理与结构特点
Boc为酸脱保护氨基封闭基团；PEG4仅作为亲水柔性间隔，不参与酶切，不参与自消除；Val-Cit是Cathepsin B识别位点。PEG4的优势：提升中间体水溶性，降低logP，减少payload、ADC疏水聚集；相比长PEG，空间位阻小，不容易阻碍组织蛋白酶B结合Val-Cit。Boc正交特性：碱介导缩合、PNP活化条件下稳定，TFA脱保护露出氨基再接MC、炔基等偶联手柄。无PAB单元，单独该分子无法释放毒素。
主要应用方向
用于亲水型PEG4修饰VC系列连接子从头合成，缩合PAB得到Boc-PEG4-Val-Cit-PAB-OH，再活化PNP；用于PEG长度构效筛选，对比PEG0/PEG2/PEG4/PEG8对ADC聚集、体内清除的影响；用于酶活荧光底物合成；用于PDC亲水骨架搭建。
详细使用指南
DMF/DCM做缩合，HATU/HOAt缩合PAB-OH，DIPEA弱碱。Boc脱保护：20–30%TFA/DCM，30–60 min，控制时间避免瓜氨酸副反应。PEG4链极性大，反相HPLC保留偏弱，降低流动相有机相比例。
储存与质控注意事项
-20℃干燥避光，防潮防酸汽，防止Boc水解。质控HPLC、质谱、Boc水解杂质。
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说明：单个脂质体含磷脂 n =（外表面积 4π(d/2)² ＋ 内表面积 4π((d−2×5)/2)²）÷ 磷脂截面积，磷脂截面积取 0.65 nm²，π 取 3.14；磷脂总数量 = C ÷ 106 × NA；脂质体数量浓度 N = 磷脂总数量 ÷ n × 0.001，结果单位为个/mL。其中 C 为磷脂摩尔浓度（µM，选 mg/mL 时按平均分子量 745 换算），NA 为阿伏伽德罗常数（6.022×1023）。本计算器算式的取值与客户 Excel 计算表、瑞禧生物科研计算器逐格一致。计算结果仅供科研参考。
说明：所需纳米药物量 = 给药浓度 ÷ (载药量 × 0.01) × 每孔培养液体积 × 0.001 × 复孔数；所需纳米药物体积 = 每孔培养液体积 × 复孔数 ÷ 1000；所需纳米药物浓度 = 所需纳米药物量 ÷ 所需纳米药物体积。公式与客户 Excel 计算表一致。计算结果仅供科研参考。
说明：质量 d (g) = 分子量 a (g/mol) × 体积 b (L) × 浓度 c (M)。四个量中填任意三个即可求解第四个，求得的数值会直接回填到上方对应输入框并高亮显示；体积/浓度/质量单位会自动换算为 L / M / g 后代入（1L=1000mL，1mL=1000μL；1M=1000mM，1mM=1000μM，1μM=1000nM，1nM=1000pM；1kg=1000g，1g=1000mg，1mg=1000μg，1μg=1000ng，1ng=1000pg）。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致（质量 mg、浓度 mM、体积 mL），例：浓度 10 mM、体积 25 mL、分子量 100 g/mol → 质量 25 mg。计算结果仅供科研参考。
说明：依据稀释定律 a(M) × b(L) = c(M) × d(L)，各物理量单位自动换算为 M 与 L 后代入（1M=1000mM，1mM=1000μM，1μM=1000nM，1nM=1000pM；1L=1000mL，1mL=1000μL）。四个输入框中留空任意一个，即自动求解该值并回填到上方对应输入框。单位默认值与瑞禧生物科研计算器一致（浓度 M、体积 L）。计算结果仅供科研参考。
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