产品说明

产品介绍
Glucose-PEG-DBCO是一端D-葡萄糖、另一端DBCO（二苯并环辛炔）的糖基点击化学PEG衍生物，属于无铜SPAAC点击化学砌块，把GLUT葡萄糖转运蛋白靶向能力和无铜点击反应结合在一起，是非常适合活细胞、活体生物正交标记的糖基化修饰材料。DBCO是环辛炔结构，不需要铜离子催化，就可以和叠氮基团（-N₃）自发发生环加成点击反应，反应条件温和、水相兼容、细胞毒性很低，完美规避铜催化CuAAC体系中铜离子造成的细胞损伤、活体毒性问题，是活细胞标记、体内原位标记的炔类点击基团。
葡萄糖端保留GLUT1转运蛋白识别功能，用于靶向GLUT高表达肿瘤、脑血屏障内皮细胞；PEG柔性链提升水溶性、减少蛋白吸附、拉开葡萄糖和DBCO反应位点的距离，避免空间位阻阻碍点击反应和糖基识别。使用逻辑分两种：第一种，载体预先用Azide（叠氮）修饰，再加入Glucose-PEG-DBCO，无铜点击，把葡萄糖靶向配体定点共价接到叠氮载体上；第二种，先把Glucose-PEG-DBCO和叠氮标记小分子、荧光染料、siRNA预偶联，再组装进入纳米载体，得到GLUT靶向探针。相比EDC活化羧基路线，点击正交反应不会和氨基、羧基、羟基等生物官能团发生副反应，在含有大量蛋白、血清的复杂生物体系中依然可以特异性反应，非常适合血清环境下的原位标记。该材料稳定性优秀，没有多肽结构，不怕蛋白酶降解，储存窗口更长，常用来构建脑靶向、糖代谢靶向诊疗探针。
基本信息
英文名称：Glucose-PEG-DBCO 中文名称：葡萄糖聚乙二醇-二苯并环辛炔 结构：D-葡萄糖-聚乙二醇-DBCO 可选PEG分子量：1000、2000、3400、5000、10000 Da 外观：白色至类白色粉末 纯度：HPLC ≥95% 溶解性：溶于水、PBS、DMSO、DMF；在乙醚、烷烃中难溶 活性基团：DBCO（二苯并环辛炔，无铜点击炔基） 靶向单元：D-葡萄糖（GLUT转运蛋白识别） 适配反应：SPAAC无铜点击，和叠氮-N₃反应 保质期：-20℃密封干燥避光保存12个月
应用方向
第一，无铜点击介导GLUT靶向载体修饰：叠氮修饰脂质体、PLGA纳米粒、介孔硅、荧光探针，和Glucose-PEG-DBCO水相直接孵育偶联，无需催化剂，适合细胞友好型载体制备。第二，活细胞原位糖基标记：叠氮标记细胞表面分子，使用本品进行无铜点击标记，研究GLUT介导糖摄取、膜转运。第三，血脑屏障靶向递送，DBCO点击构建脑靶向纳米系统，用于胶质瘤、中枢神经系统示踪。第四，糖代谢探针合成，叠氮荧光染料和本品点击偶联，得到葡萄糖靶向荧光探针，用于细胞、组织切片成像。第五，多靶向复合体系，和Azide-iRGD配合，一步点击同时引入葡萄糖与iRGD双靶向配体。第六，复杂血清体系标记，血清内大量氨基、蛋白不干扰DBCO-叠氮正交反应，适合接近生理条件的原位标记实验。第七，对照实验：mPEG-DBCO空白对照，游离葡萄糖竞争抑制对照。
使用操作指引
1.取样：干燥器回温，分装单次用量，DBCO对强光敏感，全程避光操作。
2.母液配制：无菌PBS（pH7.0–7.8）或者无水DMSO配制，母液避光保存；DMSO母液稳定性优于水相。
3.SPAAC无铜点击反应标准流程：叠氮修饰底物溶于PBS，通入氮气简单除氧（非强制，但可以提升效率），加入Glucose-PEG-DBCO，室温避光反应4–12 h；不需要铜、还原剂、配体。摩尔比一般DBCO略过量，保证叠氮底物充分反应。
4.产物纯化：透析、超滤、脱盐柱除去未反应原料；苯酚硫酸法测糖含量、HPLC、DLS表征，计算偶联效率。
5.体外细胞实验：GLUT高表达细胞（U87、C6），设置游离葡萄糖竞争组、mPEG-DBCO空白组，共聚焦、流式评价靶向摄取；Transwell模型评价跨血脑屏障转运。
6.活体动物实验：产物除菌过滤，尾静脉给药，活体成像、组织切片看脑、肿瘤富集；无铜体系细胞毒性低，适合长时间活体示踪。
7.注意：DBCO和叠氮反应速率受PEG长度影响，长链PEG空间位阻更小，反应更快。
储存、稳定性与安全注意事项
长期储存：-20℃，密封干燥、避光；DBCO见光会缓慢变质，包装建议铝箔避光。无肽结构，稳定性优于iRGD系列点击产品。水溶液避光条件下可短期放置，建议现配现用。 安全提示：常规科研点击试剂，佩戴手套护目镜，粉末禁止吸入；废液生化废弃物处理。 避坑要点：DBCO只和叠氮反应，不和氨基、羧基自发反应；区分：DBCO（炔）配Azide，MAL配SH，NHS配NH2；如果底物是DBCO修饰载体，则需要选用Glucose-PEG-N3。仅限科研，禁止人体临床使用。