产品说明

DSPE-TK-PEG2000-cy3是活性氧响应型荧光标记磷脂衍生物，融合磷脂组装能力、TK氧化敏感断裂特性、PEG2000长循环优势以及Cy3荧光示踪功能，广用于脂质纳米载体的体外细胞示踪、体内活体成像、纳米粒胞内转运行为研究，是纳米递送领域常用的荧光探针修饰磷脂。分子结构依次为疏水DSPE磷脂、TK活性氧敏感连接键、分子量2000的聚乙二醇链段，末端共价标记Cy3荧光基团，集组装、响应、示踪三大功能于一体。

疏水端DSPE依旧承担纳米组装功能，两条C18饱和烷基链疏水作用强，能够自发嵌入脂质双分子层结构，均匀分布在脂质体、LNP、聚合物囊泡的膜层当中。DSPE结构稳定，不容易发生氧化变质，制备得到的荧光标记纳米颗粒分散性好，不易聚集沉淀，适合长时间孵育成像观测。中间TK酮缩硫醇键是响应开关，在正常生理条件下化学性质稳定，不会随意断裂；当载体进入ROS水平升高的微环境，TK键被活性氧氧化分解，使PEG2000连同末端Cy3荧光基团从磷脂骨架上脱落。该响应特性可以用来可视化监测纳米载体在病灶区域的微环境刺激响应行为，通过荧光信号变化判断载体是否发生结构解离。
PEG2000是科研领域常用的PEG规格，链长适中，水化层厚度合适。在纳米颗粒表面形成亲水保护层，减少血清蛋白吸附，降低被肝脾巨噬细胞吞噬的概率，提升制剂血液循环时间。同时PEG2000提供足够的空间间隔，避免Cy3荧光基团紧贴磷脂膜，减少荧光淬灭现象。很多短PEG标记荧光材料容易出现荧光自淬灭，信号偏弱，PEG2000的空间隔离可以有效缓解这个问题，保障荧光信号稳定可检测。

Cy3属于近可见光区荧光染料，激发波长约550 nm，发射波长约570 nm，荧光亮度高、光稳定性良好，荧光信号落在生物组织自发荧光较低的窗口，细胞、组织背景干扰小，适配普通共聚焦激光扫描显微镜、流式细胞仪、小动物活体成像系统。Cy3荧光为橙红色荧光，和Cy5、Cy5.5、ICG等荧光基团光谱区分度高，非常适合多色共标实验，实现纳米载体和细胞器、其他生物探针的共定位观测。科研人员利用DSPE-TK-PEG2000-cy3标记脂质体后，可以直观追踪纳米颗粒被细胞摄取的过程、在胞内的分布位置，观察载体在肿瘤、炎症部位富集情况，还能借助TK响应后的荧光解离信号，区分载体完整状态与响应解体状态。

制剂制备时，该荧光磷脂只需要少量掺杂，摩尔占比0.1%~2%即可满足成像需求，高比例添加反而会引发荧光淬灭、改变脂质膜相变特性。它可共混于各类脂质配方，包载化疗药核酸药物、抗氧化分子等。该材料生物毒性低，荧光基团标记稳定，非特异性吸附可控，适合细胞摄取实验、胞内ROS验证、小鼠体内活体分布成像、组织切片荧光分析等实验。对比无TK键的DSPE-PEG2000-Cy3，这款材料增加了ROS响应解离设计，不只是单纯示踪载体位置，还可以用来可视化验证载体的微环境响应释药行为，为响应型纳米递送系统的机制研究提供直观的荧光证据，是响应型纳米载体表征中十分重要的标记原料。