产品说明

产品介绍
Glucose-PEG-COOH是一端D-葡萄糖、另一端羧基（-COOH）的不对称聚乙二醇衍生物，是GLUT葡萄糖转运蛋白靶向体系的基础功能砌块，主打葡萄糖转运体GLUT1介导的靶向识别。GLUT1在胶质瘤、部分实体瘤、血脑屏障内皮细胞高表达，肿瘤细胞瓦博格效应导致葡萄糖摄取远高于正常细胞，葡萄糖配体可以被GLUT1识别、介导载体跨膜内吞，同时葡萄糖也是穿过血脑屏障的天然转运底物，在脑靶向递送领域有很高的研究价值。中间PEG链作为亲水柔性间隔臂，一方面提高材料水溶性、降低纳米颗粒之间的疏水聚集，另一方面拉开葡萄糖配体和载体表面的距离，减少空间位阻，让葡萄糖基团可以自由结合GLUT转运蛋白，同时PEG化降低网状内皮系统清除，延长血液循环时长。
末端羧基是经典活性基团，本身反应活性偏弱，一般需要EDC/NHS活化之后，再和氨基底物发生酰胺化偶联。它的使用逻辑是：活化羧基，接枝到氨基化脂质、氨基纳米粒、氨基蛋白、氨基水凝胶表面，给载体引入GLUT靶向葡萄糖配体。和iRGD肽靶向不同，葡萄糖属于小分子糖配体，免疫原性很低、稳定性远优于多肽，不会被蛋白酶降解，适合长时间体内循环、长期储存、苛刻缓冲环境的实验体系，缺点是靶向特异性依赖GLUT1表达，在高葡萄糖环境下会和游离葡萄糖竞争抑制摄取。该材料可以单独用来修饰载体，也可以和iRGD、RGD肽复配，构建GLUT+整合素双靶向纳米递送系统，是脑胶质瘤、脑靶向给药、肿瘤糖代谢研究很常用糖基PEG原料之一。

基本信息
英文名称：Glucose-PEG-COOH 中文名称：葡萄糖聚乙二醇-羧基 结构：D-葡萄糖-聚乙二醇-羧基 可选PEG分子量：1000、2000、3400、5000、10000 Da 外观：白色至类白色粉末 纯度：HPLC ≥95% 溶解性：溶于水、PBS、DMSO、DMF；难溶于乙醚、烷烃 活性基团：羧基（-COOH），需要EDC/NHS活化后和伯氨基反应 靶向单元：D-葡萄糖（识别GLUT葡萄糖转运蛋白） 保质期：-20℃密封干燥避光保存12个月

应用方向
第一，GLUT1靶向纳米载体构建：氨基化PLGA、氨基脂质体、氨基介孔二氧化硅、氨基荧光微球，EDC/NHS活化羧基后共价接枝葡萄糖，制备葡萄糖靶向纳米递送系统，用于胶质瘤、高GLUT表达肿瘤靶向研究。第二，血脑屏障跨屏障递送体系，GLUT1介导脑内皮转运，用于脑内药物、示踪探针、siRNA脑递送研究。第三，糖代谢生物学研究，标记GLUT转运蛋白，评价细胞葡萄糖摄取速率，糖酵解、瓦博格效应相关细胞实验。第四，水凝胶、细胞培养支架糖基化改性，调控细胞糖摄取、细胞黏附行为。第五，双靶向体系构建，和iRGD-PEG衍生物共修饰，实现GLUT1+整合素双重靶向，提升肿瘤富集与穿透。第六，对照实验，mPEG-COOH作为空白对照，游离葡萄糖做竞争抑制对照，验证GLUT介导的特异性摄取。

使用操作指引
1.取样回温：冷冻取出干燥器平衡室温，分装单次用量，防潮。葡萄糖本身稳定，但PEG长期高湿会降解。
2.母液配制：水相使用MES缓冲液pH5.5–6.0（活化很优pH），有机相无水DMSO；母液可4℃短期放置，长期分装冻存。
3.EDC/NHS活化羧基（标准流程）：Glucose-PEG-COOH溶于MES缓冲液，加入EDC和NHS，室温避光活化30–40 min；活化后可以脱盐除去多余活化剂，再加入氨基底物，调节pH至7.5–8.5进行酰胺化反应，反应2–4 h。
4.产物纯化：透析、超滤、脱盐柱除去未反应原料；苯酚-硫酸法定量糖含量、HPLC、DLS表征粒径电位，计算葡萄糖接枝密度。
5.体外细胞实验：胶质瘤C6、U87等GLUT高表达细胞，设置高糖培养基游离葡萄糖竞争组、无葡萄糖mPEG修饰对照组，共聚焦、流式检测细胞摄取。
6.血脑屏障体外模型：Transwell脑内皮屏障模型，评价跨屏障转运效率。
7.体内动物实验：产物除菌过滤，尾静脉给药，脑组织、肿瘤组织分布，活体成像评价靶向富集。

储存、稳定性与安全注意事项
长期储存：-20℃密封干燥避光；本产品无肽段，稳定性显著高于iRGD系列，耐反复短时间开盖，但仍建议防潮。羧基本身稳定，活化后的NHS中间体才容易水解，活化步骤需要现活化现用。 安全提示：普通生化糖基PEG试剂，佩戴手套护目镜；废液生化废弃物处理。 重要提示：游离葡萄糖会竞争GLUT结合位点，细胞摄取实验注意培养基葡萄糖浓度对照；本品羧基不能直接和氨基反应，必须EDC/NHS活化；如需一步偶联氨基底物，可以选用Glucose-PEG-NHS。仅限科研，不可临床、人体使用。