产品说明

产品介绍
Glucose-PEG-MAL是一端D-葡萄糖、另一端MAL马来酰亚胺的糖基PEG衍生物，专门面向巯基（-SH）底物的GLUT靶向共价修饰材料，把葡萄糖GLUT靶向识别能力和巯基-马来酰亚胺迈克尔加成反应结合在一起。葡萄糖单元识别细胞表面GLUT葡萄糖转运蛋白，介导载体进入高糖代谢肿瘤细胞、血脑屏障内皮细胞；PEG亲水链提升水溶性、降低非特异性吸附、提供柔性间隔，保障糖配体正常识别受体；末端MAL基团在pH6.0–7.2的弱酸性近中性环境下，可以特异性和巯基（半胱氨酸、硫醇）发生加成反应，生成稳定硫醚键，正交性很好，体系里氨基、羧基基本不干扰该反应，是巯基化蛋白、巯基多肽、巯基修饰纳米颗粒的糖基化偶联试剂。

相比于EDC活化羧基的路线，MAL-SH反应条件温和、反应速度快、副反应少，非常适合容易失活的蛋白、酶、多肽类底物。该产品和Glucose-PEG-SH互为配对：本品MAL端，用来接巯基底物；Glucose-PEG-SH的巯基，用来接MAL底物。葡萄糖配体无蛋白酶降解风险，稳定性强，适合长时间体内循环；适合构建GLUT靶向蛋白药物、巯基修饰脂质纳米载体、贵金属纳米粒的二次修饰。同时可以和巯基iRGD肽、巯基靶向小分子共修饰载体，打造葡萄糖+多肽双靶向系统。pH条件对MAL活性影响很大：pH>7.5时MAL很易水解开环，失去和巯基反应的活性，这是操作中很需要重点控制的参数。

基本信息
英文名称：Glucose-PEG-MAL 中文名称：葡萄糖聚乙二醇-马来酰亚胺 结构：D-葡萄糖-聚乙二醇-马来酰亚胺 可选PEG分子量：1000、2000、3400、5000、10000 Da 外观：白色至类白色粉末 纯度：HPLC ≥95% 溶解性：溶于水、脱氧PBS、DMSO、DMF；难溶于烷烃、乙醚 活性基团：MAL马来酰亚胺，和巯基-SH发生迈克尔加成，很优pH6.0–7.2 靶向单元：D-葡萄糖，识别GLUT转运蛋白 保质期：-20℃密封干燥避光保存12个月

应用方向
第一，巯基化纳米载体糖基化修饰：巯基PLGA、巯基介孔硅、巯基脂质，和Glucose-PEG-MAL弱酸性缓冲液孵育偶联，制备GLUT靶向纳米递送系统。第二，巯基蛋白、重组蛋白、半胱氨酸突变蛋白靶向修饰，给蛋白药物、荧光蛋白接上葡萄糖靶向配体，用于GLUT靶向蛋白递送。第三，巯基多肽、巯基小分子前药偶联，构建葡萄糖靶向小分子前药、靶向光敏剂。第四，血脑屏障靶向体系，用于胶质瘤脑靶向给药研究，Transwell脑内皮模型评价跨屏障转运。第五，糖代谢生物学实验，标记GLUT高表达细胞，研究葡萄糖摄取、糖酵解通路。第六，双靶向构建，搭配巯基iRGD，在同一个载体表面同时引入GLUT糖靶向和iRGD肿瘤穿透肽。第七，对照实验，mPEG-MAL空白对照，游离葡萄糖竞争抑制对照。

使用操作指引
1.取样：干燥器回温，分装单次用量，防潮避光；MAL在潮湿环境下水解加速。
2.母液配制：优先pH6.0–7.2脱氧PBS或者无水DMSO；母液避光保存，水溶液不建议长期存放。
3.MAL-SH加成标准流程：巯基底物溶于pH6.0–7.2 PBS，氮气简单脱氧（防止巯基氧化成二硫键），加入Glucose-PEG-MAL，室温避光反应2–4 h；严禁pH超过7.5。体系不能加入DTT、TCEP还原剂，还原剂会消耗MAL。
4.淬灭纯化：反应结束可以加入少量半胱氨酸淬灭剩余MAL；透析、超滤、脱盐柱纯化；Ellman试剂检测剩余巯基，苯酚硫酸法测糖含量，HPLC、DLS表征产物。
5.体外细胞实验：U87、C6等高GLUT细胞，设置游离葡萄糖竞争组、mPEG-MAL空白对照组，共聚焦、流式检测细胞摄取。
6.血脑屏障Transwell模型，检测跨内皮转运效率。
7.体内动物实验：产物除菌过滤，尾静脉给药，活体成像、组织分布检测肿瘤、脑组织富集情况。

储存、稳定性与安全注意事项
长期储存：-20℃密封干燥避光；MAL遇水、高pH水解开环失活，是主要失效方式。无多肽结构，稳定性优于iRGD-MAL衍生物。 安全提示：生化科研试剂，佩戴手套护目镜，粉末避免吸入；废液按生化废弃物处理。 关键避坑：pH严格控制6.0–7.2；不要混入巯基还原剂；MAL只和游离巯基反应，氨基不参与该反应；底物如果是MAL修饰载体，应该选用Glucose-PEG-SH。本品仅限科研，不可临床使用。