产品说明

DSPE-TK-PEG2K-NGR是一款活性氧响应、CD13受体靶向磷脂多肽衍生物，面向肿瘤新生血管靶向研发，结构分为DSPE疏水锚、TK ROS敏感连接键、PEG2000亲水段、NGR靶向多肽四部分，是和cRGD互补的另一套血管靶向智能脂质原料，适合CD13高表达肿瘤模型的纳米载体修饰。

NGR短肽（Asn-Gly-Arg）的识别靶点是CD13（氨基肽酶N），CD13在绝大多数成熟正常组织表达水平很低，但在肿瘤新生血管内皮细胞、部分肿瘤细胞表面高表达，是区别于整合素通路的独立肿瘤血管靶点。和RGD靶向体系相比，NGR的靶标通路不同，适合RGD靶向效果不良好、CD13阳性的肿瘤模型，比如胰腺癌、部分胶质瘤、黑色素瘤相关模型，在联合靶向方案中经常和cRGD搭配使用，覆盖两类不同血管受体，提升肿瘤富集效率。

TK酮硫醇响应键赋予材料时序可控的脱PEG能力。血液循环阶段，生理ROS浓度低，TK化学键稳定，PEG2000在纳米颗粒外层形成水化保护层，抑制血浆蛋白吸附，降低单核吞噬系统清除，延长体内循环时间，减少在肝脾等网状内皮器官非特异性蓄积；载体富集进入肿瘤微环境之后，高浓度ROS触发TK键氧化裂解，PEG外壳脱落，原本被PEG链遮挡的NGR多肽充分暴露，高效结合内皮细胞表面CD13受体，启动受体介导内吞，把载体送入靶细胞内部，解决单纯PEG修饰造成靶向配体空间屏蔽、细胞摄取不足的行业痛点。

DSPE磷脂部分提供稳定的膜嵌入能力，两条C18饱和脂肪酸链疏水性强，和多种磷脂、胆固醇辅料相容性良好，可直接共混制备脂质体、脂质纳米粒、外泌体修饰、聚合物杂化囊泡，加工工艺适配薄膜水合、挤出、微流控等主流纳米制剂制备手段。PEG2000作为柔性间隔臂，将NGR肽和磷脂膜隔开，消除磷脂膜带来的空间位阻，维持NGR多肽天然构象，保证和CD13受体的结合活性，间隔长度均衡，兼顾循环稳定性与靶向响应效率。

产品外观一般是白色冻干粉末，易溶于氯仿、二氯甲烷等有机试剂；制剂配方中推荐添加比例1~3 mol%，过高添加量容易导致纳米颗粒聚集、分散性变差。储存条件为-20℃避光密封，干燥保存，禁止反复冻融，反复冻融会造成多肽降解、TK键提前断裂，材料活性衰减。该试剂科研应用场景包含CD13阳性肿瘤靶向脂质载体、肿瘤血管分子成像探针、siRNA/多肽药物靶向递送、外泌体肿瘤血管靶向改造、联合cRGD的双血管靶向体系，在胰腺癌、胶质瘤等CD13高表达肿瘤相关纳米医学课题中使用广，是ROS响应型血管靶向脂质体系重要组成原料。