英文标题:Improved efficacy of doxorubicin delivery by a novel dual-ligand-modified liposome in hepatocellular carcinoma
中文标题:新型双配体修饰脂质体改善阿霉素递送用于肝细胞癌治疗
文献链接:https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0304383520303438
发表期刊:Cancer Letters,2020
引用瑞禧产品:DSPE-PEG2000-NH₂、DSPE-PEG2000-NHS、GA(甘草次酸 Glycyrrhetinic Acid)
①基础信息模块
摘要:构建甘草次酸 GA 和另一种靶向配体双配体共修饰载阿霉素 DOX 脂质体;DSPE-PEG2000-NH₂/DSPE-PEG2000-NHS 用于将 GA 偶联到脂质体表面;GA 靶向肝癌细胞 GA 受体;体外 HepG2、体内肝癌荷瘤鼠评价双配体脂质体抑瘤效果。
②核心内容模块
· 背景:阿霉素抗肝癌效果好,但全身毒副作用大;普通脂质体缺乏肝癌靶向;甘草次酸 GA 受体在肝癌细胞高表达;利用 DSPE-PEG-NHS/NH₂共价偶联 GA,构建双配体靶向脂质体。
· 主要内容:薄膜水化制备载 DOX 脂质体;DSPE-PEG2000-NHS 与 GA 发生偶联反应得到 GA-DSPE-PEG2000,和 DSPE-PEG2000-NH₂一起掺入脂质膜;制备双配体脂质体;理化表征;体外肝癌细胞摄取、细胞凋亡检测;HepG2 荷瘤小鼠体内抑瘤、阿霉素心脏毒性评估。
· 实验结果:双配体脂质体粒径~110 nm;肝癌细胞摄取显著高于单配体 / 普通脂质体;体内肿瘤生长被显著抑制;降低游离阿霉素带来心脏毒性。
· 结论:DSPE-PEG2000-NHS/NH₂偶联甘草次酸 GA 构建双配体修饰脂质体,提升阿霉素向肝癌靶向递送,提高疗效同时降低毒副作用。
③瑞禧产品
引用产品:DSPE-PEG2000-NH₂,DSPE-PEG2000-NHS,GA(甘草次酸)
同类产品:DSPE-PEG-活性官能团系列
原文:DSPE-PEG2000-NHS 活性酯与甘草次酸 GA 氨基共价偶联,得到 GA 修饰的 PEG-脂质,插入脂质体膜实现肝癌靶向配体修饰。
④相关参考文献
1、中文:cRGD 与线性 RGD 多肽靶向能力对比
英文:Targeting comparison of cyclic RGD and linear RGD peptide
作者:Wang F, Liu Z
链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/smll.201703145
2、中文:光热消融后肿瘤组织 H&E 病理分析
英文:H&E histopathology of tumor after photothermal ablation
作者:Geng SY, Hu Y
链接:https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0014299920301876
3、中文:DSPE-PEG-cRGD 脂质纳米粒用于多药耐药肿瘤治疗
英文:DSPE-PEG-cRGD lipid nanoparticles for MDR tumor therapy
作者:Yang Y, Feng Q
链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8542131/
4、中文:黑磷量子点脂质载体光热联合化疗
英文:BPQD lipid carriers for combined chemo-photothermal therapy
作者:Xue C, Luo Z
链接:https://jnanobiotechnology.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12951-022-01579-3