英文标题：Brain-targeted delivery of PEGylated nano bacitracin A against Penicillin-sensitive and -resistant Pneumococcal meningitis: formulated with RVG29 and Pluronic® P85 unimers
中文标题：RVG29 与 Pluronic® P85 单体制备 PEG 化杆菌肽 A 纳米粒用于脑靶向治疗青霉素敏感 / 耐药肺炎球菌脑膜炎
文献链接：https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/10717544.2018.1486473#abstract
发表期刊：Drug Delivery，2018
引用瑞禧产品：HO-PEG(2K)-PLGA(12K)-PEG(2K)-OH

Pluronic® P85 单体制备 PEG 化杆菌肽 A 纳米粒

①基础信息模块

摘要：以瑞禧 HO-PEG (2K)-PLGA (12K)-PEG (2K)-OH 三嵌段共聚物为基材，构建 PEG 化自组装杆菌肽 A 纳米制剂；引入 RVG29 脑靶向肽、Pluronic® P85；实现跨越血脑屏障；对敏感及耐药肺炎球菌均具备抗菌活性；评价体外血脑屏障模型穿透、体内脑膜炎小鼠治疗效果。

 

②核心内容模块

· 背景：肺炎球菌脑膜炎存在大量青霉素耐药菌株；杆菌肽 A 体外抗菌强，但入脑困难；HO-PEG-PLGA-PEG 三嵌段两亲高分子可以自组装形成纳米胶束，用于多肽抗生素递送；RVG29 介导脑靶向，P85 抑制 P-糖蛋白外排。

· 主要内容：采用瑞禧 HO-PEG (2K)-PLGA (12K)-PEG (2K)-OH，偶联杆菌肽 A；引入 RVG29、Pluronic® P85，自组装得到脑靶向 Nano-BA₁₂K；理化表征；体外药敏、体外血脑屏障穿透模型；肺炎球菌脑膜炎小鼠体内抗菌、脑富集、生存期、脏器安全性。

· 实验结果：纳米胶束稳定性好；对 13 株临床肺炎球菌（含耐药株）具有强抑菌活性；RVG29 与 P85 协同提升血脑屏障穿透效率；降低脑组织细菌载量，延长脑膜炎小鼠生存期；无明显脏器毒性。

· 结论：基于 HO-PEG (2K)-PLGA (12K)-PEG (2K)-OH 构建的 RVG29 修饰 PEG 化杆菌肽 A 纳米系统，可高效入脑，为耐药肺炎球菌脑膜炎提供潜在治疗方案。

HO-PEG (2K)-PLGA (12K)-PEG (2K)-OH

③瑞禧产品

引用产品：HO-PEG (2K)-PLGA (12K)-PEG (2K)-OH
同类产品：不同分子量 HO-PEG-PLGA-OH、mPEG-PLGA 系列两亲嵌段共聚物
原文：HO-PEG (2K)-PLGA (12K)-PEG (2K)-OH 三嵌段高分子作为基材，偶联杆菌肽 A，自组装形成 PEG 化纳米胶束 Nano-BA₁₂K。

 

④相关参考文献
1、中文：4T1 乳腺癌模型化疗光动力协同治疗评价
英文：Chemo-photodynamic synergistic therapy evaluation on 4T1 breast tumor
作者：Wang X, Zhang L
链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adfm.202006789

2、中文：PCL-PEG 胶束的 pH 响应药物释放
英文：pH responsive drug release of PCL-PEG micelles
作者：Peng X, Chen Y
链接：https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3563151/

3、中文：胆固醇修饰 PEG 聚合物生物膜亲和性
英文：Membrane affinity of cholesterol modified PEG polymers
作者：Wang X, Zhang L
链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0001868620002345

4、中文：Ce6 与 SN38 共递送协同*肿瘤机制
英文：Synergistic antitumor mechanism of Ce6 and SN38 co-delivery
作者：Chen Q, Mei L
链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/btm2.10345

5、中文：反溶剂沉淀法制备 PCL-PEG 载药纳米粒
英文：Anti-solvent precipitation for PCL-PEG drug loaded nanoparticles
作者：Wang X, Zhang L
链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/ra/d0ra06782a