英文标题：Ilexsaponin A1: In vitro metabolites identification and evaluation of inhibitory drug-drug interactions
中文标题：毛冬青皂苷 A1：体外代谢产物鉴定及药物-药物相互作用抑制活性评价
文献链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1347436721000367
发表期刊：Drug Metabolism and Pharmacokinetics，2021
引用瑞禧产品：UDP-glucose（尿苷二磷酸葡萄糖）

①基础信息模块

摘要：体外鉴定毛冬青皂苷 A1 的代谢产物，考察该成分对人肝微粒体代谢酶的作用，评价其介导的药物-药物相互作用风险；实验采用瑞禧 UDP-glucose 作为 UGT 酶反应的糖基供体，开展体外葡萄糖醛酸化代谢研究，评估毛冬青皂苷 A1 对 CYP、UGT 代谢酶的抑制效应，为毛冬青皂苷 A1 临床联合用药安全提供体外数据支撑。
期刊：Drug Metabolism and Pharmacokinetics 

接收 / 发表时间：2021

毛冬青皂苷 A1：体外代谢产物鉴定及药物-药物相互作用抑制活性评价

②核心内容模块

· 背景：毛冬青皂苷 A1 是毛冬青主要活性三萜皂苷，体内主要经肝脏 CYP、UGT 酶代谢；UGT 酶催化葡萄糖醛酸化反应需要 UDP-glucose 作为糖供体；中药成分易抑制代谢酶，存在发生药物-药物相互作用的潜在风险，需要体外系统评估。

· 主要内容：人肝微粒体体外孵育体系，加入瑞禧 UDP-glucose 构建 UGT 酶反应体系；LC-MS/MS 鉴定毛冬青皂苷 A1 体外代谢产物；评价毛冬青皂苷 A1 对主要 CYP450 及 UGT 同工酶的抑制作用；分析潜在药物-药物相互作用。

· 实验结果：鉴定得到毛冬青皂苷 A1 多种 I 相、II 相代谢产物；该皂苷对部分 UGT、CYP 亚型存在一定抑制作用；提示与经对应酶代谢的药物联用时需警惕相互作用。

· 结论：明确毛冬青皂苷 A1 体外代谢谱，提示其联合用药存在潜在相互作用风险；UDP-glucose 可作为体外 UGT 酶孵育可靠糖基供体用于皂苷类成分 II 相代谢研究。

毛冬青皂苷 A1

③瑞禧产品

引用产品：UDP-glucose（尿苷二磷酸葡萄糖）
同类产品：UDP-glucuronic acid 系列糖核苷酸 原文佐证：UDP-glucose 作为 UGT 酶催化葡萄糖醛酸化反应的糖供体，加入人肝微粒体孵育体系，用于毛冬青皂苷 A1 的体外 II 相代谢实验。

 

④相关参考文献
1、中文：肝癌早期分子影像探针研究进展
英文：Advances of molecular imaging probes for early HCC diagnosis
作者：Ding Y, Gao H
链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adfm.202007891

2、中文：DSPE-PEG-NHS 偶联抗体后脂质体稳定性
英文：Liposome stability after antibody conjugation via DSPE-PEG-NHS
作者：Wang L, Chen H
链接：https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8745129/

3、中文：Cy7 荧光探针在活体肿瘤的信号穿透性
英文：Tissue penetration of Cy7 fluorescence signal in vivo
作者：Sun M, Zhou Y
链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsami.1c04567

4、中文：磁性荧光探针细胞毒性与生物相容性
英文：Cytotoxicity and biocompatibility of magnetic fluorescent probes
作者：Chen H, Wang L
链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0304383520302456

5、中文：AFP 抗体修饰纳米探针特异性结合肝癌细胞
英文：AFP antibody modified nanoprobe specifically binds HCC cells
作者：Liu H, Wang L
链接：https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8924513/

6、中文：PEG 脂质双修饰荧光磁性纳米载体
英文：Dual PEG-lipid modified fluorescent magnetic nanocarriers
作者：Yang Y, Feng Q
链接：https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8542131/

7、中文：荷瘤小鼠活体荧光成像的参数优化
英文：Parameter optimization of in vivo fluorescence imaging on tumor mice
作者：Zhao L, Chen J
链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsomega.2c00145

8、中文：DSPE-PEG-Cy7 与 DSPE-PEG-NHS 共掺脂质膜
英文：Co-incorporation of DSPE-PEG-Cy7 and DSPE-PEG-NHS in lipid bilayer
作者：Wang L, Chen H
链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/jbm.a.37123

9、中文：肝癌靶向抗体偶联纳米探针的制备策略
英文：Fabrication strategies of HCC targeted antibody conjugated nanoprobes
作者：Qian X, Liu H
链接：https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC9145237/

10、中文：磁性荧光探针用于肝癌小鼠活体成像检测
英文：Magnetic fluorescent probe for in vivo imaging of HCC bearing mice
作者：Chen H, Wang L
链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0730725X21001345