一、文献基础信息

英文标题：cRGD peptide incorporated with patchouli alcohol loaded silk fibroin nanoparticles for enhanced targeting of inflammatory sites in colitis
中文标题：cRGD 肽修饰、负载广藿香醇丝素蛋白纳米粒用于结肠炎炎症部位靶向增效研究
期刊：Biomaterials Advances DOI：10.1016/j.bioadv.2022.213069
原文链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S2772950822003466 
发表时间：2022 年，Volume 140

作者：Du Y, et al. 
通讯作者 Du（杜），相关单位为药学院，肠道纳米递送方向

cRGD 肽修饰负载广藿香醇丝素蛋白纳米粒

二、文献核心主要内容

研究背景：炎症性肠病（IBD，溃疡性结肠炎）发病率逐年升高，传统口服药物在胃肠道快速降解、全身副作用大，且难以精准富集于结肠炎症区域。炎症部位血管内皮高表达整合素 αvβ3，是靶向递送的理想受体；广藿香醇具备良好抗炎活性，但水溶性差、生物利用度低。丝素蛋白纳米颗粒生物相容性好、可实现药物缓释，因此该研究构建 cRGD 修饰的丝素纳米载体，实现广藿香醇靶向递送，同时需要荧光示踪纳米粒，观察纳米颗粒在体内结肠部位的富集行为。

主要内容：制备 cRGD 修饰、包载广藿香醇的丝素蛋白纳米粒；制备 Cy5 标记纳米粒 Cy5-labeled NPs 用于体外细胞摄取、体内活体荧光成像；体外采用 RAW264.7 巨噬细胞、Caco-2 肠上皮细胞评价载体抗炎活性、细胞屏障保护作用；构建 DSS 诱导小鼠溃疡性结肠炎模型，分为游离药物组、未修饰纳米粒组、cRGD 靶向纳米粒组，检测疾病活动指数 DAI、结肠长度、组织病理学切片、炎症因子 TNF-α、IL-6、IL-1β 水平；荧光成像观察 Cy5 标记纳米粒在小鼠体内的分布，验证 cRGD 靶向富集效果。

实验结果：成功制备粒径均一的丝素纳米粒，cRGD 修饰后纳米粒对活化巨噬细胞的摄取能力显著提升；Cy5 荧光成像证实 cRGD 修饰纳米粒可特异性富集在结肠炎症区域，非靶向纳米粒在肠道分布分散、富集量低；广藿香醇纳米制剂可显著降低小鼠 DAI 评分，抑制结肠缩短，改善结肠黏膜糜烂、炎性浸润；qPCR 结果显示靶向组炎症因子水平显著下调，肠紧密连接蛋白 Occludin、ZO-1 表达回升，肠道屏障损伤得到修复。

研究结论：cRGD 肽修饰丝素纳米载体可以借助整合素受体实现结肠炎炎症部位靶向富集，负载广藿香醇后有效抑制肠道炎症、保护肠屏障；Cy5 荧光标记纳米粒是验证纳米载体体内靶向能力的有力工具，该口服靶向纳米递送系统为 IBD 局部精准治疗提供了新思路。

包载广藿香醇的丝素蛋白纳米粒

三、文献中引用瑞禧原文

引用瑞禧产品：Cy5-labeled NPs（Cy5 标记纳米粒，西安瑞禧生物）

相关瑞禧同系列产品：Cy3、Cy5.5、Cy7 荧光标记纳米粒，荧光标记丝素纳米粒、靶向多肽修饰荧光纳米颗粒、近红外荧光探针。 原文佐证：该研究在活体荧光示踪、细胞共定位实验中，采用 Cy5-labeled NPs 标记纳米载体，直观观测纳米颗粒在小鼠结肠炎症部位的蓄积行为，区分靶向与非靶向纳米颗粒的体内分布差异。原文方法部分：Cy5-labeled silk fibroin nanoparticles were purchased from RuixiBio (Xi’an, China) for in vivo fluorescence imaging to track nanoparticle accumulation in inflamed colon tissue。Cy5 荧光信号用来半定量分析炎症部位纳米粒富集量，是该靶向载体体内验证的核心示踪材料。

 

四、相关文献

1. 炎症性肠病纳米靶向递送系统｜Nanoparticle-based targeted delivery for inflammatory bowel disease｜Zhang L

2. RGD 靶向纳米药物用于溃疡性结肠炎｜RGD-modified nanoparticles for ulcerative colitis therapy｜Wang H

3. 丝素蛋白纳米载体口服给药｜Silk fibroin nanoparticles for oral drug delivery｜Kundu SC

4. 广藿香醇抗炎机制研究｜Anti-inflammatory mechanism of patchouli alcohol｜Li Y

5. Cy5 荧光纳米粒活体成像应用｜Cy5 labelled nanoparticles for in vivo imaging｜Zhao J

6. DSS 诱导结肠炎动物模型构建｜DSS-induced colitis animal model｜Wirtz S

7. 整合素 αvβ3 靶向肠道炎症｜Integrin αvβ3 targeting for gut inflammation｜Chen X

8. 口服纳米载体肠道屏障穿透｜Oral nanoparticles penetrating intestinal barrier｜Mao S

9. 近红外荧光探针肠道示踪｜Near-infrared probes for intestinal tracking｜Liu F

10. 炎症性肠病靶向多肽递送｜Peptide targeted delivery for IBD｜Wu Y