一、文献基础信息

英文标题:A reduction and pH dual-sensitive nanodrug for targeted theranostics in hepatocellular carcinoma 
中文标题:还原-pH 双响应纳米药物用于肝细胞癌靶向诊疗一体化
期刊:Biomaterials Science 
原文链接:https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/bm/d0bm00295j/unauth 
发表时间:2020;
DOI:10.1039/D0BM00295JRSC Publis...
还原-pH 双响应纳米药物

二、文献核心主要内容

背景:肝细胞癌恶性程度高,早期诊断困难;索拉非尼是晚期肝癌一线靶向药,但口服生物利用度差,全身给药毒副作用明显。诊疗一体化纳米平台可以同时实现肿瘤成像监测与药物靶向递送。亲水性 SPIONs 是经典 T2-MRI 造影剂,水溶性好,易共包载进入聚合物胶束;构建还原-pH 双响应胶束,利用肿瘤胞内高 GSH 与溶酶体酸性环境实现药物定点释放,同时 SPIONs 提供 MRI 成像用于无创监测肿瘤与纳米药物体内分布。

主要内容:以两亲双敏感共聚物构建胶束,共装载亲水性 SPIONs 与索拉非尼,表面修饰抗 GPC3 抗体;完成胶束理化表征、体外 MRI 弛豫性能测试;体外肝癌细胞评价细胞摄取、还原-pH 响应释药、细胞毒性;构建肝细胞癌荷瘤小鼠,开展体内 MRI 成像、*肿瘤药效、组织学安全性评价RSC Publis...。

实验结果:成功制备粒径均一的双响应诊疗胶束;亲水性 SPIONs 赋予胶束优良 T2-MRI 成像能力;在酸性 + 高 GSH 条件下胶束快速解体释放索拉非尼;GPC3 抗体介导高效肝癌细胞靶向摄取;动物体内,纳米药物显著富集于肝癌病灶,MRI 可清晰显示肿瘤部位,相比游离索拉非尼显著抑制肿瘤生长,降低系统毒副作用。

研究结论:亲水性 SPIONs 作为 MRI 造影核心单元,成功构建还原-pH 双响应靶向诊疗纳米药物,实现肝细胞癌 MRI 成像与靶向化疗,为肝癌诊疗一体化提供可行方案。

胶束,共装载亲水性 SPIONs 与索拉非尼

三、文献中关于瑞禧的产品

产品名称:The hydrophilic SPIONs(亲水性超顺磁氧化铁纳米颗粒);MRI T2 加权成像造影剂,共包载进聚合物胶束,用于肝细胞癌纳米诊疗一体化,无创示踪纳米药物体内肿瘤富集。

 

四、论文材料部分引用示例

The hydrophilic SPIONs were purchased from Xi’an Ruixi Biological Technology Co., Ltd. (Xi’an, China). Sorafenib, anti-GPC3 antibody and polymer raw materials were obtained from commercial vendors. The hydrophilic SPIONs were co-encapsulated into reduction-pH dual-sensitive micelles, serving as T2-weighted MRI contrast agent for hepatocellular carcinoma targeted theranostics.