一、文献基础信息
英文标题：Multifunctional icariin and tanshinone IIA co-delivery liposomes with potential application for Alzheimer’s disease
中文标题：共载淫羊藿苷与丹参酮IIA多功能脂质体用于阿尔茨海默病潜在治疗
期刊：Drug Delivery
原文链接：https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/10717544.2022.2072543#abstract
发表时间：2022年
作者：Jiao Wang，Liang Kong，Rui-Bo Guo，Si-Yu He，Xin-Ze Liu，Lu Zhang，Yang Liu，Yang Yu，Xue-Tao Li，Lan Cheng
二、文献核心主要内容
研究背景：
阿尔茨海默病（AD）中枢给药障碍是血脑屏障（BBB）。淫羊藿苷（ICA）、丹参酮IIA（TSIIA）具备神经保护、抑制神经炎症、抗氧化应激活性，但二者水溶性差，游离给药难以穿过血脑屏障，脑部生物利用度低。Angiopep-2（Ang2）多肽可以结合血脑屏障上高表达的LRP1受体，介导纳米载体跨血脑屏障转运。本研究构建Ang2修饰长循环脂质体，共包载ICA与TSIIA，用于阿尔茨海默病治疗。
主要内容与实验结果：
采用薄膜分散法制备共载药脂质体；DSPE-PEG2000构建长循环基底，DSPE-PEG2000-Ang2实现脑靶向多肽修饰；得到Ang2-ICA/TSIIA脂质体。脂质体粒径约110 nm，粒径分布均一，形态呈球形。体外bEnd.3脑微血管内皮细胞、N2a神经细胞摄取实验，体外血脑屏障模型实验证实Ang2修饰脂质体跨屏障能力强。活体小动物成像证明，Ang2修饰脂质体在APP/PS1转基因AD小鼠脑内显著富集。体内药效结果表明，该脂质体可抑制脑内神经炎症、氧化应激，减少神经元凋亡，保护神经元，改善模型小鼠学习记忆与认知功能；相比未修饰脂质体组，脑部药物蓄积与药效明显提升，脏器病理切片未见明显毒性损伤。
研究结论：
DSPE-PEG2000与DSPE-PEG2000-Ang2制备的脑靶向共载药脂质体，可有效穿过血脑屏障，协同发挥淫羊藿苷、丹参酮IIA神经保护作用；为阿尔茨海默病的中枢靶向纳米给药提供有效策略。
三、文献引用瑞禧产品
引用瑞禧产品：DSPE-PEG2000，DSPE-PEG2000-Ang2
瑞禧相关产品：
DSPE-PEG全系列衍生物，各类脑靶向肽（Angiopep-2、TAT、RGD等）偶联DSPE-PEG，脑靶向脂质体定制。
原文佐证：
DSPE-PEG2000插入脂质双分子层，在脂质体表面形成亲水PEG水化层，减少体内蛋白吸附，实现长循环；DSPE-PEG2000-Ang2将Angiopep-2多肽偶联到PEG末端，作为靶向配体，特异性识别血脑屏障LRP1受体，介导脂质体跨血脑屏障转运，提升药物在脑组织富集，是实现脑靶向递送的关键功能磷脂材料。
四、相关文献：
1、iRGD修饰脂质-聚合物杂化微泡用于超声分子成像｜iRGD-modified lipid-polymer hybrid microbubbles for ultrasound molecular imaging｜Yanni He, Meijun Zhou, Sushu Li, et al.
2、DIR标记巨噬细胞膜纳米粒用于炎症部位靶向成像｜DIR-labeled macrophage membrane nanoparticles for inflammatory site targeted imaging｜Wenbo Li, Xia Song, Min Zhang, et al.
3、羧基磁性微球用于食品中喹诺酮类药物富集分离｜Carboxyl magnetic beads for enrichment and separation of quinolones in food｜Aihua Liu, Yonggang Li, Dan Xu, et al.
4、DSPE-PEG-N3叠氮修饰脂质体用于点击化学偶联配体｜DSPE-PEG-N3 azide-modified liposomes for ligand conjugation via click chemistry｜Jian He, Ting Zhang, Shanshan Li, et al.
5、FAM-NHS标记脂多糖研究巨噬细胞内吞通路｜FAM-NHS labeled lipopolysaccharide to study macrophage endocytosis pathway｜Juan Liu, Qiang Chen, Mei Yu, et al.
6、胆固醇-SPC-mPEG长循环脂质体包载维A酸｜Cholesterol-SPC-mPEG long-circulating liposomes loaded with retinoic acid｜Liping Wang, Yu Xu, Hong Zhang, et al.
7、PDLLA-PEG-PDLLA水凝胶负载MSC外泌体促进皮肤再生｜PDLLA-PEG-PDLLA hydrogel loaded with MSC exosomes for skin regeneration｜Meng Gao, Peng Li, Yating Wang, et al.
8、磷酸化PEG修饰氧化铁用于多模态成像探针制备｜Phosphorylated PEG modified iron oxide for multimodal imaging probe preparation｜Ruolin Wang, Chao Xu, Bin Zhang, et al.