中文名：双波可变纳米诊疗剂用于双模式成像引导癌症光诱导三重协同治疗
英文名：Two-Wave Variable Nanotheranostic Agents for Dual-Mode Imaging-Guided Photo-Induced Triple-Therapy for Cancer
作者：Li Y, Zhang H, Wang L
链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/advs.202201834

纳米诊疗一体化平台

概述

纳米诊疗一体化平台是肿瘤精准医学的研究热点，如何实现成像监控与多种治疗模式协同联用，同时降低正常组织的毒副作用，是该方向亟待解决的难题。该研究构建了一类具有双波长响应特性的可变型纳米诊疗试剂，整合荧光成像与光声成像双模式监控能力，在特定光源激发下同步实现光热治疗、光动力治疗与化疗三重治疗效果。研究团队借助脂质修饰PEG活性酯材料完成纳米载体的表面功能化修饰，实现靶向分子偶联、胶体稳定性提升与体内长循环，在细胞与荷瘤动物模型上系统评价了成像性能与*肿瘤作用，为多模态一体化纳米药物的设计提供新方案。

主要内容

研究团队首先设计可响应不同波长激光的光敏核心材料，再通过脂质PEG衍生物对内核进行包覆改性。实验选用DSPE-PEG2000-NHS作为关键修饰试剂，该分子一端是磷脂DSPE，可嵌入脂质纳米壳层，另一端为NHS活性酯基团，能够高效共价偶联氨基修饰靶向配体。材料组装完成后，纳米颗粒具备良好的水分散性，PEG长链有效减少网状内皮系统的非特异性摄取。 体外实验验证纳米颗粒可在肿瘤微环境富集，近红外光激发下同时产生单线态氧与局部高温，释放包载的化疗药物。双模式成像结果显示，荧光成像可实现高分辨细胞层面示踪，光声成像适合深部肿瘤在体可视化，两种成像信号互相补充。在荷瘤小鼠模型中，分组设置单一治疗组与三重联合治疗组，对比肿瘤生长曲线、体重变化、组织切片染色结果。单一模式治疗仅能部分抑制肿瘤增殖，而三重联合组展现出显著更强的肿瘤生长抑制效果，并且小鼠体重无明显下降，体现较好的生物安全性。研究同时考察纳米颗粒在主要脏器的分布，证明载体修饰策略降低了材料在肝、脾等器官蓄积。

可响应不同波长激光的光敏核心材料

结论

该工作成功开发出双波长可调的纳米诊疗体系，依靠双模式成像实时追踪纳米药物在体内的富集位置，实现可视化引导下的三重协同*肿瘤干预。多重治疗模式的联用存在明显协同增益效应，优于单一光治疗或者单纯化疗。研究证实磷脂PEG活性酯修饰策略，是构建稳定、可靶向偶联纳米诊疗平台的可靠手段，为后续多模态纳米药物的结构优化提供思路。

瑞禧产品描述

DSPE-PEG2000-NHS是瑞禧自主供应的磷脂PEG活性衍生物，DSPE磷脂段具备优秀的脂质膜亲和能力，NHS活性酯端可在温和条件下和氨基发生酰胺化反应，用于多肽、抗体、靶向小分子修饰；PEG分子量2000赋予纳米粒长效循环、抗蛋白吸附的特性，广用于脂质体、纳米胶束、纳米诊疗探针的表面功能化，现货可支持定制合成。

 

相关文献：

1、DSPE-PEG2000-FITC 修饰磷脂胶束的制备与荧光表征｜Preparation and Fluorescence Characterization of DSPE-PEG2000-FITC Modified Phospholipid Micelles｜Li Y, Zhang H

2、DSPE-PEG-Cy5.5 功能化脂质纳米颗粒用于体外荧光示踪｜DSPE-PEG-Cy5.5 Functionalized Lipid Nanoparticles for In Vitro Fluorescence Tracking｜Wang L, Zhao J

3、甲氧基 DSPE-PEG 自组装磷脂纳米载体的粒径与稳定性研究｜Study on Particle Size and Stability of Methoxy DSPE-PEG Self-Assembled Phospholipid Nanocarriers｜Liu X, Chen S

4、DSPE-PEG-NHS 活化磷脂的合成及纳米表面修饰应用｜Synthesis of DSPE-PEG-NHS Activated Phospholipid and Its Application in Nano Surface Modification｜Zhou M, Yang Q

5、DSPE-PEG-Amine 磷脂衍生物用于纳米颗粒表面荧光分子偶联｜DSPE-PEG-Amine Phospholipid Derivative for Fluorophore Conjugation on Nanoparticle Surface｜Xu R, Huang B

6、DSPE-PEG-Maleimide 修饰脂质体的构建与荧光标记｜Construction and Fluorescent Labeling of DSPE-PEG-Maleimide Modified Liposomes｜Wu T, Gao F

7、DSPE-PEG2k-FA 叶酸靶向荧光磷脂纳米胶束｜Folic Acid Targeted Fluorescent Phospholipid Micelles of DSPE-PEG2k-FA｜Zheng N, Sun P

8、DSPE-PEG-Cy3 标记磷脂囊泡的单颗粒荧光成像研究｜Single-Particle Fluorescence Imaging of DSPE-PEG-Cy3 Labeled Phospholipid Vesicles｜Cai Y, He K

9、DSPE-PEG-COOH 羧基磷脂在纳米荧光探针组装中的应用｜Application of DSPE-PEG-COOH Carboxyl Phospholipid in Assembly of Nano Fluorescent Probes｜Ding J, Feng L

10、DSPE-PEG-RGD 多肽修饰荧光脂质纳米颗粒｜DSPE-PEG-RGD Peptide Modified Fluorescent Lipid Nanoparticles｜Han Z, Bai Y