产品说明

RGD-PEG-N3，RGD肽-聚乙二醇-叠氮，是基于点击化学（Click Chemistry）开发的整合素靶向PEG试剂，一端RGD靶向肽、中间PEG间隔臂、末端叠氮基团（-N3），依托生物正交反应实现高效、高特异性靶向修饰，在生物正交标记、材料后修饰、3D水凝胶构建领域热度很高。RGD肽特异性识别αvβ3/αvβ5整合素，介导细胞粘附与靶向富集；PEG链改善肽水溶性、抵抗非特异吸附；叠氮基团是经典点击反应基团，可通过两种路径偶联：铜催化CuAAC，和炔基分子反应；无铜SPAAC反应，直接和DBCO、BCN等环辛炔基团反应，无铜版本对细胞、蛋白毒性更低，适合活细胞原位标记；生物正交反应的优势是，在复杂血清、细胞培养液环境下，叠氮和炔基选择性相互反应，几乎不和体系内氨基、巯基、羟基发生副反应，抗干扰能力很强，适合复杂生物体系定点修饰。
常规PEG分子量：350、550、750、1000、2000、3400、5000、10000 Da，支持定制；外观白色固体或粘稠液体，溶于水、DMSO、DMF；质控：多肽HPLC-MS验证序列，核磁确认叠氮取代率≥90%，整体纯度≥95%；线性RGD、环cRGD两个版本可选，cRGD适合高亲和力靶向活体实验。
主要科研应用：第一，无铜点击化学原位修饰纳米载体，DBCO功能化脂质体、微球、纳米凝胶和RGD-PEG-N3反应，在温和、低毒条件下引入靶向配体，适合包载蛋白、活细胞体系；第二，生物正交荧光标记，DBCO-荧光染料和RGD-PEG-N3点击偶联，一步合成RGD靶向荧光探针，用于活细胞、活体肿瘤成像；第三，组织工程水凝胶，炔基修饰的高分子骨架和RGD-PEG-N3发生点击交联，原位成型细胞粘附水凝胶，用于干细胞封装、血管再生；第四，微流控芯片、SPR芯片表面分步修饰，先固定炔基基底，再点击接枝RGD，构建图案化细胞粘附界面，研究细胞迁移、整合素信号；第五，蛋白、核酸的后修饰，给炔基化生物大分子接入RGD靶向基团，制备靶向生物制剂，也用于点击化学对照实验体系搭建。
叠氮基团化学稳定性较好，但依然存在使用限制。长期储存-20℃干燥避光；叠氮试剂避免强还原剂、强酸、重金属过量接触；CuAAC铜离子有细胞毒性，活细胞实验优先选用DBCO无铜SPAAC路线；点击反应需要控制摩尔当量，炔基略微过量，保证叠氮充分转化；RGD肽水溶液避免蛋白酶污染，现配现用；叠氮不可高温剧烈加热，防止风险；该试剂仅用于科研，严禁人体给药；操作时佩戴防护，叠氮废液单独收集处理，不要和酸性废液混放；同时注意，叠氮不能和MAL、NHS等基团随意混合，会产生交叉副反应，反应体系分开设计。