产品说明

RGD-PEG-COOH，RGD肽-聚乙二醇-羧基，是经典整合素靶向异双功能PEG，一端是Arg-Gly-Asp（RGD）细胞粘附短肽，中间PEG亲水间隔臂，另一端羧基（-COOH），是RGD靶向体系很基础的构建模块，广用于肿瘤靶向、组织工程、细胞生物材料方向的科研工作。RGD肽能够特异性识别并结合肿瘤新生血管、多种肿瘤细胞表面高表达的αvβ3、αvβ5整合素受体，介导细胞粘附、载体主动靶向富集；PEG链作为柔性间隔，隔开RGD肽和载体基底，减少空间位阻，保证RGD序列充分暴露，维持受体结合活性，同时改善肽段水溶性、抵抗蛋白酶降解、降低免疫原性、减少血清蛋白非特异吸附；末端羧基可以通过EDC/NHS活化，在弱碱性条件下和伯氨基发生酰胺化偶联，将RGD靶向基团引入氨基修饰的各类载体、支架、生物大分子表面，适配绝大多数氨基化体系，通用性很强。

该试剂常规PEG分子量350、550、750、1000、2000、3400、5000、10000 Da，支持定制；外观为白色固体或者粘稠液体，随分子量变化；可溶于水、DMSO、DMF；质控上多肽部分采用HPLC、质谱确认RGD序列正确，PEG部分核磁检测取代率≥90%，整体纯度≥95%；市面上分为线性RGD与环RGD（cRGD）版本，环RGD整合素亲和力更高，可按需选择。

科研应用方向十分丰富：第一是肿瘤靶向纳米载体修饰，活化羧基后偶联氨基脂质体、氨基PLGA微球、氨基介孔硅、氨基化金纳米粒，制备整合素靶向递送系统，用于化疗、基因、siRNA、mRNA载体靶向研究；第二是组织工程支架改性，修饰壳聚糖、明胶、PCL、聚乳酸支架表面，引入RGD粘附位点，促进干细胞、内皮细胞粘附、铺展、增殖，用于软骨修复、血管再生、皮肤再生研究；第三是生物芯片、SPR、细胞微流控芯片表面功能化，构建可控细胞粘附界面，研究整合素信号通路、细胞迁移侵袭；第四是蛋白、抗体、酶的靶向修饰，给生物大分子接上RGD配体，提升肿瘤细胞摄取效率；第五作为中间体，进一步活化成NHS酯，衍生MAL、叠氮、巯基等RGD-PEG衍生物。

使用的重点注意事项围绕羧基活化、RGD肽稳定性展开。羧基本身反应活性低，必须搭配EDC、NHS活化，活化体系pH推荐5.0–6.0，活化后再转移至弱碱性缓冲液和氨基底物反应；活化时间不能过长，活化过度容易发生分子间自交联；RGD肽段对蛋白酶敏感，水溶液体系尽量避免引入含蛋白酶的血清，短期使用，不建议长时间存放肽溶液；该产品避免反复冻融，长期储存-20℃干燥避光密封；分子量选择上，短PEG适合高密度RGD接枝，长PEG更适合体内长循环，但过长PEG会产生空间屏蔽，降低RGD和整合素结合亲和力，需要提前预实验优化接枝密度；反应体系不能含有大量游离氨基杂质，会竞争活化羧基；仅限科研使用，不能用于临床治疗；操作时防护到位，生化废液合规处理。