产品说明

描述

DSPE-PEG2K-tLyP-1是DSPE-PEG2K骨架偶联tLyP-1靶向多肽的磷脂衍生物，DSPE疏水磷脂段用于锚定脂质双层，PEG2K作为柔性亲水间隔臂，末端共价连接tLyP-1多肽。tLyP-1是LyP-1的截短型多肽序列，属于肿瘤淋巴转移靶向多肽，优先识别肿瘤相关淋巴管内皮细胞，区别于靶向肿瘤实质细胞的RGD、iRGD等多肽。LyP-1原始序列可识别淋巴管内皮上的受体，tLyP-1保留核心识别位点，分子量更小、合成成本更低，同时保留淋巴靶向能力。PEG2K链形成水化外壳，降低蛋白吸附，延长脂质体循环时间，同时拉开多肽与脂质膜距离，消除膜表面空间位阻，保障多肽构象稳定，维持和靶受体的识别亲和力。该预制靶向脂质无需后续多肽偶联，和基础脂质共混即可组装淋巴靶向脂质体，适合针对肿瘤淋巴管、淋巴转移灶的相关研究。tLyP-1为环肽结构，依靠半胱氨酸形成分子内二硫键，抗酶解能力优于线性多肽。

基本信息

中文名称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-tLyP-1截短淋巴靶向多肽
英文名称：DSPE-PEG2K-tLyP-1
PEG分子量：2000 Da
外观：类白色至浅米黄色固体粉末
溶解性：溶于氯仿、DCM/甲醇混合溶剂，组装后分散水相
基团特性：DSPE磷脂锚定；PEG2K亲水间隔；tLyP-1环肽，肿瘤淋巴管靶向
储存条件：-20℃密封避光干燥保存，隔绝还原剂，防止环肽二硫键断裂开环

作用原理

DSPE烷基链嵌入脂质双层，tLyP-1环肽展示在脂质颗粒表面；PEG水化层降低非特异性细胞吸附，减少巨噬细胞吞噬。tLyP-1依靠环肽稳定的空间构象特异性识别淋巴管内皮细胞表面靶标受体，介导脂质载体黏附、内吞进入淋巴管内皮，实现淋巴富集。相较于全长LyP-1，截短后的tLyP-1尺寸更小，空间位阻更低，更容易渗透进入淋巴组织；但受体亲和力略低于全长序列。还原剂会破坏维持环肽结构的二硫键，多肽线性化之后靶向识别能力大幅下降。该多肽靶向对象为淋巴管内皮，不是肿瘤细胞本体，适合用于抑制淋巴转移、淋巴成像方向。

使用指南

模块一：薄膜水化挤出法制备tLyP-1淋巴靶向脂质体，超滤纯化，DLS表征粒径电位。
模块二：靶向验证实验，采用淋巴管内皮细胞与普通肿瘤细胞分组孵育，对比摄取差异；设置DSPE-PEG2K空白脂质作为阴性对照。
质控要点：多肽脂质添加比例控制在1–5 mol%；全程避免还原剂污染；水相分散液现配现用，防止多肽缓慢降解。

应用场景

肿瘤淋巴管靶向脂质体、淋巴转移灶成像探针、淋巴内皮细胞递送载体、抑制淋巴转移纳米体系

常见热门问题解答

Q1：tLyP-1和LyP-1有什么区别？
解答：tLyP-1是截短版本，保留淋巴靶向核心位点，分子更小，亲和力略低。

Q2：会不会靶向普通血管内皮？
A2：特异性偏向淋巴管内皮，对血管内皮结合能力弱。

Q3：二硫键断裂之后还有靶向效果吗？
A3：环结构打开，构象改变，靶向活性基本丧失。

Q4：可以和iRGD复配吗？
A4：可以，实现肿瘤血管+淋巴管双靶向。