产品说明

描述

DSPE-PEG2K-TDI，多肽序列ACSSSPSKHCG，是DSPE-PEG2K偶联TDI功能性多肽的磷脂靶向原料，DSPE疏水磷脂链锚定脂质膜，PEG2K亲水间隔臂，末端共价连接ACSSSPSKHCG多肽。TDI多肽序列两端含有半胱氨酸残基，可形成分子内环二硫键，属于环肽类靶向配体，该多肽可识别特定组织、细胞表面靶标蛋白，介导载体特异性黏附。PEG2K链一方面降低血浆蛋白吸附，延长脂质体循环半衰期，另一方面作为柔性连接臂，避免磷脂膜刚性环境束缚多肽，保证多肽识别位点正常暴露。该产品为预制修饰磷脂，直接与DOPC、胆固醇等脂质复配组装脂质体，省去多肽偶联、纯化步骤，简化靶向载体制备流程。环肽结构相比线性多肽，抗蛋白酶降解能力更强，在培养液、血浆环境中稳定性更优，适合长时间孵育、活体循环实验。多肽序列带有多个极性丝氨酸残基，水溶性良好，低添加比例下不会造成脂质体聚集。

基本信息

中文名称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-TDI多肽（ACSSSPSKHCG）
英文名称：DSPE-PEG2K-TDI（ACSSSPSKHCG）
PEG分子量：2000 Da
外观：类白色固体粉末
溶解性：溶于氯仿、DCM甲醇混合溶剂，组装脂质体后分散于水相
基团特性：DSPE磷脂锚定；PEG2K亲水间隔；ACSSSPSKHCG环肽，双半胱氨酸成环
储存条件：-20℃密封避光干燥保存，远离还原剂、高温，防止二硫键断裂、多肽降解

作用原理

DSPE疏水链嵌入脂质双层，TDI环肽暴露在颗粒表面；PEG水化层屏蔽磷脂表面，降低非特异性吸附。TDI依靠两端Cys形成的二硫键固定环状构象，维持识别位点空间构型，特异性结合靶细胞膜表面受体，触发受体介导的内吞。序列中的丝氨酸残基具备亲水性，提升多肽在水相环境下的舒展能力；而还原剂会破坏环肽二硫键，使多肽开环，空间构象紊乱，靶向识别能力消失。该多肽不具备广谱穿透能力，属于受体依赖型靶向配体，靶细胞受体表达量直接决定摄取效率，实验时需要设置受体阴性细胞对照。

使用指南

模块一：TDI靶向脂质体制备，脂质共溶旋蒸成膜、水合超声挤出，超滤去除游离杂质。
模块二：靶向摄取验证，使用靶细胞与阴性对照细胞分别孵育脂质体，通过荧光、流式对比富集差异。
质控要点：多肽脂质投料比例1–5 mol%；缓冲液禁止添加DTT、β-巯基乙醇；避免长时间高温操作。

应用场景

受体特异性靶向脂质体、细胞选择性纳米递送载体、体外靶向成像探针、环肽修饰脂质纳米体系

常见热门问题解答

Q1：多肽中间大量丝氨酸有什么作用？
解答：提升多肽亲水性，帮助多肽在水相舒展，利于受体识别。

Q2：环肽会不会被蛋白酶切割？
A2：环肽稳定性优于线性肽，但高浓度蛋白酶长时间作用依然会降解。

Q3：可以用来修饰LNP吗？
A3：可以，和可电离脂质、辅助脂质共混作为靶向组分。

Q4：游离多肽竞争实验怎么做？
A4：提前加入过量游离ACSSSPSKHCG多肽，观察脂质体摄取是否下降。