产品说明

DSPE-PEG-MAL，磷脂聚乙二醇马来酰亚胺，是巯基特异性点击化学型异双功能 PEG 磷脂，也是靶向载体构建中非常重要的定点偶联原料。

结构包含 DSPE 疏水锚、PEG 柔性间隔链、末端马来酰亚胺 MAL 活性基团，PEG 主流分子量 2000、3400、5000，马来酰亚胺基团可以在 pH6.0~7.2 的温和水相环境下，特异性和巯基（-SH）发生迈克尔加成反应，快速生成稳定不可逆的硫醚键，该反应对氨基、羟基几乎不发生交叉反应，选择性远高于 EDC/NHS 羧基-氨基偶联体系，适合对反应特异性要求高的生物偶联实验。DSPE 双硬脂酰链负责嵌入脂质双层，稳定锚定在脂质体、LNP、胶束、工程外泌体表面；PEG 亲水链提供长循环隐身效果，降低蛋白吸附和网状内皮清除，同时拉开 MAL 基团和磷脂膜之间的距离，消除磷脂膜带来的空间位阻，保证巯基化配体能够顺利接触活性位点；MAL 基团的巯基选择性是它很大亮点，科研人员只需要在多肽、蛋白、适配体末端引入半胱氨酸，带上游离巯基，就可以和 DSPE-PEG-MAL 高效偶联，不需要复杂的活化步骤，反应条件温和，不容易破坏多肽、蛋白的生物活性，特别适合活性容易失活的生物大分子修饰。对比氨基、羧基磷脂，MAL 磷脂可以实现定点修饰，避免随机偶联造成配体空间构象改变、靶向活性下降，是半胱氨酸修饰靶向肽、抗体片段偶联脂质载体的首选材料。

在应用上，DSPE-PEG-MAL 大量用于肿瘤靶向脂质体制备，偶联带有巯基的 RGD、NGR、奥曲肽、脑靶向 RVG29 多肽，构建高特异性主动靶向纳米载体，包载化疗药、siRNA、mRNA，用于实体瘤、脑部疾病靶向递送；其次用于蛋白、抗体片段修饰，将巯基化抗体 Fab、纳米抗体偶联在脂质体表面，制备抗体靶向免疫脂质体，用于免疫治疗、靶向成像；在 LNP 递送 mRNA 领域，它被广泛用来修饰 LNP 表面，接上靶向多肽，提升 mRNA 在特定细胞、组织的转染效率；也用于荧光探针、放射性示踪分子偶联，制备靶向活体成像脂质体，在小动物活体成像、组织分布示踪研究中大量使用；同时在外泌体改造方向，通过后插入法将 DSPE-PEG-MAL 插入外泌体膜，再接巯基靶向配体，提升天然外泌体的靶向能力。

该材料的关键注意事项：MAL 基团在 pH>7.5 的碱性环境下容易水解失活，反应缓冲体系 pH 需要严格控制；体系中不能含有游离巯基杂质（如 DTT、β- 巯基乙醇），会竞争性消耗 MAL；产品对湿度敏感，需要-20℃密封避光保存，开封后尽快使用，避免水解。